- ￥2142
- SELLECK
- 美国
- S2617
- 2025年07月10日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保质期：
6个月
- 英文名：
TAK-733
- 库存：
大量
- 供应商：
上海艾黎化学科技有限公司
- CAS号：
1035555-63-5
- 保存条件：
2 year -20°C powder2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO
- 规格：
5mg
现货供应,TAK-733,CAS:1035555-63-5美国进口MAPKMEK Inhibitors MEK Inhibitors,MEK抑制剂,SELLECK,
TAK-733 是有效的，选择性MEK 变构抑制剂，作用于 MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met等活性。Phase 1。
| 大小 | 价格 | 库存 | |||||||||||||||
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生物活性
| 产品描述 | TAK-733 是有效的，选择性MEK 变构抑制剂，作用于 MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met等活性。Phase 1。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | MEK1/2 | |||||
| IC50 | 3.2 nM | |||||
| 体外研究 | TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells. | |||||
| 体内研究 | TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg. | |||||
| 临床实验 | A Multicenter, Open-label, Dose-escalation, Phase I Study of TAK-733, an Oral MEK Inhibitor, in Adult Patients With Advanced Nonhematologic Malignancies. | |||||
| 特征 | ||||||
动物实验
| 动物模型 | Human solid tumor xenograft models including NSCLC (NCI H23 [KRAS and LKB1 mutations]), CRC (SW620 [KRAS, APC, p53 mutations]) Pancreatic cancer (Panc 1 and Capan 1 [KRAS mutations] and BxPC-3 [No MAPK mutations]) models in immunocompromised mice. |
|---|---|
| 配制 | Saline |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | Orally administrated once daily for 21 days |
| 分子量 | 504.23 |
|---|---|
| 化学式 | C17H15F2IN4O4 |
| CAS号 | 1035555-63-5 |
| 别名 | N/A |
| 化学名 | (R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione |
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文献和实验Protease Inhibitors from Alberts' Lab Protocols (Kathy Miller/Chris Field) Protease inhibitors are rapidly inactivated in aqueous solutions and should be added to solutions immediately
Signal Transduction Inhibitors in Cellular Function
through membrane-bound Ras to the nucleus of the cell. In this chapter, detailed protocols for analyzing the kinase activities of the key components of the MAPKs pathway—MEK1, ERK1, JNK, and p38 MAPK—are described. A brief introduction to the chemical inhibitors
proteins in response to targeted inhibitors of EGFR, MEK, and PI3 kinase.
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