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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
999
- 英文名：
Refametinib
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 规格：
25mg/100mg/50mg/10mg/5mg
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥2200.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥4826.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥2710.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥1106.00 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥734.00 |
| CAS | 923032-37-5 |
| 中文名称 | 瑞法替尼 |
| 英文名称 | Refametinib |
| 别名 | BAY 869766;RDEA119 |
| 分子式 | C19H20F3IN2O5S |
| 分子量 | 572.34 |
| 规格 | 5mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | 685-136-4 |
| MDL | MFCD18633256 |
| SMILES | O=S(C1(C[C@H](O)CO)CC1)(NC(C(NC(C(F)=C2)=CC=C2I)=C3F)=C(OC)C=C3F)=O |
| InChIKey | RDSACQWTXKSHJT-NSHDSACASA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H20F3IN2O5S/c1-30-15-7-13(21)16(22)18(24-14-3-2-10(23)6-12(14)20)17(15)25-31(28，29)19(4-5-19)8-11(27)9-26/h2-3，6-7，11，24-27H，4-5，8-9H2，1H3/t11-/m0/s1 |
| PubChem CID | 44182295 |
| 靶点 | MEK |
| 通路 | MAPK |
| 背景说明 | Refametinib 是一种有效的选择性 MEK1/MEK2 抑制剂。 |
| 生物活性 | Refametinib 是一种有效的选择性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM[1]。 |
| IC50 | MEK1:19nM;mEK2:47nM [1] |
| In Vitro | Refametinib选择性地直接结合MEK1 / 2酶中的变构袋。 Refametinib以非ATP竞争性方式(MEK1 IC 50 = 19 nM，MEK2 IC 50 = 47 nM)有效抑制酶抑制测定中的MEK活性，通过将来自ATP的放射性磷酸盐掺入ERK作为底物来确定。 Refametinib有效抑制MEK活性，如通过ERK1 / 2在不同组织来源的几种人癌细胞系和BRAF突变状态的磷酸化所测量的，EC50值范围为2.5至15.8nM。 Refametinib抑制具有功能获得性V600E BRAF突变体的人癌细胞系的贴壁依赖性生长，GI50值范围为67至89nM。相比之下，Refametinib对具有野生型BRAF(A431细胞)或携带BRAF突变G464V的MDA-MB-231细胞的细胞系具有显著较低的生长抑制效力，其显示出固有激酶活性的最小(<2倍增加)增强。 。在不依赖锚定的条件下，所测试的所有细胞系的GI 50值相似(40-84nM)。在锚定非依赖性条件下，MDA-MB-231和A431细胞对Refametinib显著更敏感[1]。 |
| In Vivo | Refametinib是一种口服，有效，非ATP竞争性，高选择性MEK1/2抑制剂，在人肿瘤异种移植模型中具有活性，在动物的治疗暴露范围内具有良好的耐受性。发现黑素瘤A375肿瘤异种移植物对Refametinib治疗敏感，在每日一次×14时间表上以25和50mg/kg/d口服给予54％和68％肿瘤生长抑制(TGI)。在这种每日一次的时间表中，在A375肿瘤中也观察到显著的肿瘤生长延迟(TGD)和消退。例如，观察到五到八个完全或部分反应(CR/PR)和多达六个无肿瘤幸存者(TFS)。每隔一天以100mg/kg给予Refametinib的效果不如每日给药25或50mg/kg。当Refametinib按每日两次的时间表给药时，它比每日一次的时间表更有效[1]。 |
| 细胞实验 | 对于贴壁依赖性生长抑制实验，将A375，SK-Mel-28，A431，Colo205，HT-29，MDA-MB-231和BxPC3细胞系以1，000 /20μL/孔接种于白色384孔板中或白色96孔微孔板，4，000 /100μL/孔。在37℃，5％CO 2和100％湿度下孵育24小时后，将Refametinib在37℃温育48小时并使用CellTiter-Glo进行测定。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]雌性无胸腺裸鼠用于所有功效研究，除了使用雄性小鼠的Colo205研究2。小鼠皮下注射1×106个肿瘤细胞(Colo205和A431)或~1mm3肿瘤碎片(A375和HT-29)。通过卡尺测量监测肿瘤体积。对于功效分析，当肿瘤为80至185mm 3时开始治疗。 Refametinib(25和50 mg/kg/d)通过口服强饲法每日一次或每日两次，持续14 d，或每2 d一次，共14次[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Iverson C， et al. RDEA119/BAY 869766: a potent， selective， allosteric inhibitor of MEK1/2 for the treatment of cancer. Cancer Res. 2009 Sep 1;69(17):6839-47 |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.7472mL|8.7361mL|17.4721mL|$$|5mM|0.3494mL|1.7472mL|3.4944mL|$$|10mM|0.1747mL|0.8736mL|1.7472mL| |
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、pRAF 和 pMEK 的显著上调。图片来源：Nature Aging为了进一步证实 MAPK/ERK 在 miR-31 促进 HFSC 衰老中的作用，他们使用了一种特异性 MEK1/2 抑制剂药物--曲美替尼，进行了体内外实验。结果发现，曲美替尼的确抑制了小鼠中 miR-31 介导的毛发生长阻滞和 HFSC 损失等现象。此外，在电离辐射后喂食曲美替尼，能够显著抑制小鼠皮肤的老化表型。这些实验结果表明，MAPK/ERK 通路抑制剂能够显著拮抗电离辐射导致的小鼠皮肤早衰，并且无明显副作用，同时，口服
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