- ￥147 - 2528
- TargetMol
- T3084
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1687736-54-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥310.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥147.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥281.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥427.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥787.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1488.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2528.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SGC707 |
| 描述 | SGC707 is a potent, selective, and cell-active allosteric inhibitor of PRMT3. |
| 细胞实验 | Cells are seeded in 96-well plates and treated with different concentrations of SGC707 for 72 h. Cell viability is determined using Alamar blue 0.01 mg/mL in the media. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | PRMT3 biochemical assay: A radioactivity-based assay is optimized and used to determine the inhibition of PRMT3 in vitro. In a scintillation proximity assay (SPA), tritiated S-adenosylmethionine (3H-SAM) served as a methyl donor to methylate biotinylated histone peptide substrate. After completion of the reaction, the reaction mixture is transferred to the wells of a streptavidin / scintillant-coated microplate. The Biotinylated peptides binding to streptavidin coated resin, brings the incorporated 3H-methyl and the scintillant to close proximity. The amount of methylated peptide is quantified by tracing the radioactivity (counts per minute) as measured by the TopCount NXT? Microplate Scintillation and Luminescence Counter. Due to the very acidic nature of the 3H-SAM solution, non-tritiated (cold) SAM is used to supplement the reactions. The C-terminally biotinylated peptide composed of the first 24 amino acids residues of histone H4 (H4 1-24) is used as substrate. The typical assay mixture contained 0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 μM B-H4 1-24 and 28 μM (5 μM 3H-SAM plus 23 μM cold SAM) SAM in 20 mM Tris-HCl (pH 7.5) and a final volume of 20 μL. The IC50 values are determined at Km concentrations of both substrates by titration of the compound in the reaction mixture in a range between 2000-0.2 nM. |
| 体外活性 | 在细胞中，SGC707与PRMT3结合，并降低PRMT3依赖性的H4R3me2a。SGC707还能在HEK293和A549细胞中稳定PRMT3，其EC50值分别为1.3 μM和1.6 μM。[1] |
| 体内活性 | 在CD-1雄性小鼠中，SGC707（30 mg/kg，i.p.）在6小时内展现了良好的血浆暴露度，峰值血浆浓度达到38000 nM，这表明SGC707适用于动物研究。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 55 mg/mL (184.35 mM), Sonication is recommended. DMSO : 125 mg/mL (418.99 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (33.52 mM), Solution. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (33.52 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | SGC-707 | SGC707 | SGC 707 | PRMT3 | Inhibitor | inhibit | HistoneMethyltransferase | Histone Methyltransferase |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 SGC707【1687736-54-4】
￥147 - 2528
