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- TargetMol
- T7530
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
4079-26-9
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥436.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥976.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1064.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1664.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2792.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3984.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5504.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥7424.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PD146176 |
| 描述 | PD146176 (NSC-168807) is an inhibitor of 15-Lipoxygenase (15-LO) , it inhibits rabbit reticulocyte 15-LO with Ki of 197 nM and IC50 of 0.54 μM. PD146176 reverses cognitive impairment, brain amyloidosis, and tau pathology by stimulating autophagy in aged triple transgenic mice. |
| 体外活性 | 15-LO通过PD146176（一种IC50在细胞或单独酶中为0.5-0.8 microM的15-LO抑制剂）可能通过调节单核细胞-巨噬细胞的富集来限制动脉粥样硬化斑块的发展。在慢性内皮剥脱的股髂动脉的兔子上进行的实验中，给予0.25%胆固醇（C）、3%花生油（PNO）、3%椰子油（CNO）的饮食，每日两次，连同175 mg/kg PD146176共持续12周。在第二项研究中，通过慢性内皮剥脱在兔子上预先建立动脉粥样硬化斑块，之后给予0.5% C、3% PNO、3% CNO饮食9周和0% C/脂肪饮食6周，然后连续8周每天给予175 mg/kg PD146176。在两项研究中，对照组和PD146176处理组的动物的血浆总胆固醇和脂蛋白胆固醇暴露程度相似，但PD146176使血浆甘油三酯暴露量增加了2至4倍。血浆PD146176浓度在剂量后2小时范围为99至214 ng/ml。在进展研究中，股髂动脉单核细胞-巨噬细胞区域减少了71%，横截面斑块区域未变，而胆固醇酯（CE）含量减少了63%。在回归研究中，股髂动脉纤维斑块样病变的大小和巨噬细胞含量减少了34%，CE含量减少了19%，胸主动脉病变的总体程度减少了41%。PD146176能够限制动脉粥样硬化斑块中的单核细胞巨噬细胞的富集，并且在血浆总胆固醇或脂蛋白胆固醇浓度未改变的情况下，减缓纤维泡沫状和纤维斑块病变的发展。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (8.43 mM), Sonication is recommended. DMSO : 25 mg/mL (105.34 mM), Sonication is recommended. H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 关键字 | triple | transgenic | tau | reticulocyte | rabbit | PD-146176 | PD146176 | PD 146176 | pathology | NSC-168807 | NSC 168807 | mice | Inhibitor | inhibit | impairment | IC21 | Ferroptosis | cognitive | cells | brain | Autophagy | amyloidosis | 15-LO |
| 相关产品 | Guanidine hydrochloride | Naringin | Sodium Molybdate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Hemin | Hydroxychloroquine | Sildenafil citrate | Stavudine | Tamoxifen | Paeonol |
| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | Autophagy Compound Library | Apoptosis Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Multi-Target Compound Library | Ferroptosis Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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