- ￥268 - 2552
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- T6028
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
952021-60-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥442.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥268.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥394.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥711.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1384.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2552.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PF 477736 |
| 描述 | PF 477736 (PF-736,PF-00477736) is a specifc, effective and ATP-competitive Chk1 inhibitor (Ki: 0.49 nM ) and also inhibits FGFR3, Aurora-A, VEGFR2, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes. |
| 细胞实验 | The IC50 assay measures the antiproliferative effects of PF-477736 on p53-defective human cancer cell lines. Cells in each line are seeded in complete medium at an exponentially growing density in 96-well assay plate and allowed to attach for 16 hours. Serial dilutions of PF-477736 are then done, and appropriate controls are added to each plate. Cells are incubated with drug for 96 hours. After incubation, MTT working stock diluted in complete medium is added to each well, and cells are incubated for 4 hours. After centrifugation and supernatant removal, DMSO is added to each well and plates are read on SpectraMax plate reader at 540 nm. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | Binding assay: The assay is performed in a 96-well plate for 20 minutes at 30℃ in 0.1 mL of assay buffer containing 50 mM TRIS pH 7.5, 0.4 M NaCl, 4 mM PEP, 0.15 mM NADH, 28 units of lactate dehydrogenase/mL, 16 units of pyruvate kinase/mL, 3 mM DTT, 0.125 mM Syntide-2, 0.15 mM ATP and 25 mM magnesium chloride. Assays are initiated with 1 nM of CHK1 kinase domain. The inhibition of CHK1 activity is determined by measuring initial velocities in the presence of varying concentrations of PF-477736. The data is analyzed using Enzyme Kinetic and Excel software and fit to a kinetic model for competitive inhibition to obtain a Ki value. The kinase selectivity of PF-477736 is evaluated by screening the compound at 1 μM or 10 μM against a panel 2 of about 100 protein kinases. |
| 体外活性 | PF-477736 (128 nM) 以剂量依赖性方式消除了CA46及HeLa细胞中由喜树碱引起的DNA损伤检查点。PF-477736 在HT29细胞中有效地消除了由吉西他滨引起的S期阻滞，并相应增加了凋亡细胞群体。PF-477736 (540 nM) 以时间和剂量依赖的方式增强了HT29细胞中吉西他滨引起的细胞毒性。PF-477736 增强了一系列化疗化合物在MTT检测中对广泛p53缺陷的人类癌症细胞系的生长抑制活性。PF-477736 (360 nM) 加入到吉西他滨停滞的细胞中，引起H2AX磷酸化强度的显著增加，反映了在DNA损伤附近γ-H2AX分子数量的增加。PF-477736 (0.5 nM) 在HL-60细胞中存在姜黄素时选择性阻断p73和P53的磷酸化。PF-477736 (360 nM) 抑制了COLO205细胞中由多西他赛引起的组蛋白H3 (Ser10) 和Cdc25C (Ser216) 的磷酸化，并增强了凋亡。PF-477736 (250 nM) 与MK-1775联合使用在OVCAR-5细胞中显示出显著的协同细胞毒作用，并导致OVCAR-5细胞中含有2N至4N之间DNA含量的细胞积累，以及DNA损伤导致的凋亡细胞死亡。 |
| 体内活性 | PF-477736 (4 mg/kg i.v.) 在大鼠体内的半衰期（T1/2）为2.9小时，AUC为5.72 μg×hr/mL，CLp为11.8 mL/min/kg。PF-477736 剂量依赖性地增强了在Colo205异种移植小鼠模型中最大耐受剂量的gemcitabine的抗肿瘤活性。PF-477736 (12 mg/kg) 在Colo205异种移植小鼠模型中诱导了组蛋白H3（Ser10）和磷酸化组蛋白H2AX的磷酸化增加。[1] PF-477736 (15 mg/kg i.p.) 在COLO205和MDA-MB-231异种移植模型中增强了docetaxel诱导的肿瘤生长抑制和肿瘤生长延迟。[3] PF 477736（10 mg/kg 每天一次 i.p.）与MK-1775（30 mg/kg 每天两次口服）联用在携带OVCAR-5异种移植物的小鼠中实现了更大的肿瘤生长抑制。[4] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (119.2 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.92 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 5 mg/mL (11.92 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | Yes | VEGFR2 | VEGFR | Src | RET | PF-736,PF00477736 | PF-736,PF 00477736 | PF-00477736 | PF00477736 | PF 477736 | FLT3 | FGFR | cRET | Chk2 | Chk1 | Checkpoint Kinase (Chk) | c-Fms | cFms | CDK | AuroraKinase | Aurora Kinase |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Reprogramming Compound Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 PF477736【952021-60-2】
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