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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
355025-24-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥250.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥548.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥534.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1464.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2184.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3136.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4464.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Ki16425 |
| 描述 | Ki16425 (Debio 0719) is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM, respectively. |
| 激酶实验 | High-throughput screening: Screening is conducted at the ICCB-Longwood screening facility. 10 μL of recombinant USP14 protein are dispensed into each well of a 384-well low volume plate in duplicate, using a Wellmate plate dispenser. 33.3?nL of compound from the library are pin-transferred into the wells using a Seiko pin transfer robotic system, followed by pre-incubation for about 30?min. The last two columns of each plate are used for positive and negative controls for the assay. To initiate the enzyme reaction, 10?μL of VS-proteasome plus Ub-AMC mixture are added to each well, using a Wellmate dispenser. Samples are then incubated for another 45?min. Ub-AMC hydrolysis is measured at Ex355/Em460 using an Envision plate reader. The final concentrations of USP14, VS-proteasome and Ub-AMC are 15?nM, 1?nM and 0.8 μM, respectively. The final concentration of test compound is approximately 17?μM. Enzymes and substrates are prepared in Ub-AMC assay buffer (50?mM Tris-HCl (pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl2, 1?mM DTT, and 1 mg/Ml ovalbumin). |
| 体外活性 | Ki16425主要抑制LPA1和LPA3介导的反应，但对LPA2的影响较为适中。在THP-1细胞、3T3成纤维细胞和A431细胞中，Ki16425能够抑制由LPA引起的Ca(2+)反应，但在PC-12细胞和HL-60细胞中的影响较小，这表明Ki16425似乎是评估特定LPA受体在LPA短期反应中作用的有用工具。Ki16425能够抑制由LPA在Swiss 3T3成纤维细胞中诱导的长期DNA合成和细胞迁移。[1] Ki16425减少了LPA诱导的p42/p44促分裂原激活蛋白激酶（MAPK）激活，同时自身作为p42/p44 MAPK的弱刺激剂，这是典型的蛋白质激动剂特性。Ki16425还显著减少了NGF对p42/p44 MAPK的刺激作用，并抑制了NGF在PC-12细胞中诱导的神经突起生长。[2] Ki16425显著抑制了滑膜液诱导的COX-2蛋白表达。LPA增强IL-1作用对COX-2表达的影响也被Ki16425抑制。[3] |
| 体内活性 | Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) 在注射溶磷脂酸30分钟前给药时，能完全阻断由LPA引起的神经病理性疼痛样行为，而在90分钟前给药则无效，这表明Ki-16425是一种短效抑制剂。Ki-16425还能抑制神经损伤引起的背根神经节中Caα2δ-1的上调和脊髓背角SP免疫反应性的减少。[4] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 255 mg/mL (536.89 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (21.05 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. Ethanol : 84 mg/mL (176.86 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (21.05 mM), Solution. |
| 关键字 | Lysophospholipid Receptor | LPLReceptor | LPL Receptor | LPL | LPAReceptor | LPA3 | LPA2 | LPA1 | LPA Receptor | Ki-16425 | Ki16425 | Ki 16425 | Inhibitor | inhibit | Debio-0719 | Debio0719 |
| 相关产品 | Poloxamer 407 | Sphingosine-1-phosphate | S1PR1 modulator 1 | Siponimod | VT104 | alpha-Ionone | YAP-TEAD-IN-3 | Tyloxapol | Ki16198 | CAY10444 | CYM5181 | ASP-4058 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Preclinical Compound Library | NO PAINS Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Wnt/Hedgehog/Notch Compound Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Ki16425【355025-24-0】
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