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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
444643-64-5
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥1040.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥2600.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥3800.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥5984.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥7896.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥10880.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥21840.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CHF-4227 |
| 描述 | CHF-4227 is a novel, potent and selective estrogen receptor modulator that reduces cholesterol and LDL cholesterol concentrations. |
| 体内活性 | 我们评估了一种新型选择性雌激素受体调节剂(SERM),CHF-4227,在健康绝经后妇女中的耐受性、不良事件特征、药代动力学和药效学。方法:依据双盲、安慰剂对照设计,进行了两项I期研究。受试者被随机分配接受CHF-4227的六次单次(5-400 mg)或五次多次口服剂量28天(5-100 mg)。结果:经过4周治疗,未发现阴道出血、子宫内膜厚度变化或胎盘蛋白14标志物的变化。该化合物未对纤溶系统产生负面效果。治疗28天后,CHF-4227降低了总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的浓度(基线最大降低分别为17.4%(95% CI 7.0, 27.7)和27.6%(95% CI 9.0, 46.3))。血清和尿液I型C末端胶原肽的降低同样被观察到,最大变化分别为40.6%(95% CI 29.5, 51.7)和41.7%(95% CI 20.3, 56.8)。CHF-4227(5 和 10 mg)引起接近最大的类雌激素效应在骨标志和血清脂质上,而不引起热潮红。CHF-4227的药代动力学特征为缓慢吸收、长半衰期(单次给药后31-42小时)和高达100 mg剂量的C(max)和AUC的剂量线性。结论:CHF-4227作为一款每日一次口服28天的SERM,具有良好的耐受性。它在不影响子宫内膜和不加剧热潮红的情况下,潜在地活跃于骨吸收和血清脂质,是一种治疗绝经后妇女多种情况的有前景的化合物。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 7.5 mg/mL (15.9 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | EstrogenReceptor | Estrogen Receptor | ERR | CHF-4227 | CHF4227 | CHF 4227 |
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| 相关库 | Anti-Breast Cancer Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Endocrinology-Hormone Compound Library | Anti-Ovarian Cancer Compound Library | Nuclear Receptor Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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