- ￥142 - 3160
- TargetMol
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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1113044-49-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥142.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥324.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥310.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥469.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥936.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1496.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2216.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3160.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | FIT-039 |
| 描述 | FIT-039 is a selective and ATP-competitive, orally active inhibitor of CDK9( IC50 : 5.8 μM;CDK9/cyclin T1). FIT-039 inhibits replication of HSV-1 (IC50 of 0.69 μM), HSV-2, human adenovirus, and human CMV. FIT-039 is a promising antiviral agent for inhibiting drug-resistant HSVs and other DNA viruses. |
| 细胞实验 | Examined FIT-039 for its effect on HPV gene expression in HPV+ cervical cancer cells.?Primary keratinocytes monolayer and organotypic raft culture models were used to evaluate HPV viral replication and cervical intraepithelial neoplasia (CIN) phenotypes.?Preclinical pharmacokinetics and toxicity tests for FIT-039 were also conducted.?Finally, the anti-HPV effect of FIT-039 was further examined in vivo, using HPV+ cervical cancer xenografts[1] |
| 体外活性 | FIT-039通过抑制HPV复制和表达E6和E7病毒癌基因，恢复HPV+宫颈癌细胞中的肿瘤抑制因子p53和pRb。在组织型筏培养的CIN模型中，FIT-039显示出治疗效果，抑制了HPV18引起的异型增生/增殖并降低了病毒负荷。FIT-039还能抑制HPV16+的宫颈癌异种移植瘤生长，但对HPV-宫颈癌异种移植瘤则无显著影响，且没有任何显著的不良反应。FIT-039的安全性和药代动力学已经通过系统和局部途径确认[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 30 mg/mL (95.11 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (6.34 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | viruses | transcription | RNASynthesis | RNA Synthesis | polymerase-II | orally | mRNA | Inhibitor | inhibit | HSV-2 | HSV-1 | HSV | Herpes simplex virus | FIT-039 | FIT039 | FIT 039 | DNASynthesis | DNA/RNA Synthesis | DNA Synthesis | DNA | Cytomegalovirus | Cyclin dependent kinase | CMV | CDK9/cyclin T1 | CDK9 | CDK | antiviral |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
迄今为止，抗病毒药物都是以病毒为目标，而京都大学研究生院的一个研究小组9日宣布，他们开发出一种新型化合物，通过遏制病毒宿主体内的酶发挥作用，成功遏制了多种病毒的增殖。这种化合物不仅副作用的风险很小，而且对于抗药性病毒也具有效果，有望作为一种新的抗病毒药物使用。 京都大学研究生院教授萩原正敏率领的研究小组注意到，病毒在侵入人体进行增殖时，需要利用人和实验鼠等哺乳类细胞内产生的一种称为"CDK9"的酶。 为了遏制CDK9酶发挥作用，研究小组开发出了一种称为"FIT039
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