- ￥154 - 3144
- TargetMol
- T7413
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
398473-34-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥250.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥154.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥325.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥576.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1144.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1656.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2328.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3144.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JNJ-5207852 |
| 描述 | JNJ-5207852 is a novel, non-imidazole histamine H3 receptor antagonist, with high affinity at the rat (pKi=8.9) and human (pKi=9.24) H3 receptor. |
| 体内活性 | JNJ-5207852是一种强效的双酸性胺拮抗剂，能强效结合大鼠H3受体（Ki=1.2nm），且具有良好的脑部渗透性。在小鼠的体外结合研究中，该化合物的ED50为0.13mgkg1，皮下注射。它能在10mgkg1皮下剂量下促进啮齿动物的觉醒，但在1mgkg1剂量下无此效果，而且重要的是，H3受体KO小鼠中此效应缺失。JNJ-10181457也是一种双酸性胺拮抗剂，显示出对大鼠H3受体的高亲和性结合（Ki=7.1nm），能促进啮齿动物的觉醒并减少患有嗜睡症的狗的突发睡病发作。JNJ-10181457在10mgkg1剂量下改善了SHR幼鼠的认知表现[1]。 |
| 存储条件 | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.32 mM), Sonication is recommended. DMSO : 77.5 mg/mL (244.88 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | toxicity | sleep | REM | low | JNJ-5207852 | JNJ5207852 | JNJ 5207852 | Inhibitor | inhibit | HistamineReceptor | Histamine Receptor | H3 receptor |
| 相关产品 | Famotidine | Meclizine dihydrochloride | Nizatidine | Lidocaine | Betahistine mesylate | Alginic acid | Sodium butanoate | Mianserin hydrochloride | Trazodone hydrochloride | Undecane | Doxepin hydrochloride | Histamine dihydrochloride |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Parkinson's Disease Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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