- ￥660 - 4744
- TargetMol
- T17145
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
871307-18-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2184.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥660.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1984.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4744.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 |
| 描述 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 is a potent, reversible, and highly selective ATP-competitive inhibitor of Tpl2 (MAP3K8/COT) serine/threonine kinase, with an IC₅₀ of 50 nM for Tpl2 kinase inhibition. In vitro, Tpl2 Kinase Inhibitor 1 inhibits LPS-induced TNF-α release from human primary monocytes (IC₅₀ = 0.7 μM). Tpl2 Kinase Inhibitor 1 can be used in research on inflammatory responses and certain cancers. |
| 体外活性 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 抑制脂多糖诱导的人原代单核细胞和人全血中的 TNF-a 的产生，IC50 分别为 0.7 μM 和 8.5 μM。[1] |
| 存储条件 | Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (197.61 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Tpl-2 Kinase Inhibitor 1 | Tpl2 Kinase Inhibitor 1 | MAP3K8 |
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文献和实验PNAS：RAS 抑制剂又添一员，新型蛋白模拟物或为癌症治疗
：Nature Chemical Biology本次新研究，在原来研究的基础上，将 Sos 模拟物改造成双螺旋，从原来的二级结构改进成了三级结构。这种结构的 Sos 模拟物构象稳定，可与野生型和致癌型 Ras，并调节下游激酶信号，对巨胞饮作用上调的癌症有选择性毒性作用，为开发 Ras 突变型癌症靶向抑制剂提供了理论基础。参考文献：[1] Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 May 4;118(18):e2101027118.[2] Nat Chem Biol. 2011 Jul
靶点[4][5][6]。 表2. 根据催化结构域的序列相似性与系统进化关系对激酶分类[4][5][6]。 Section.02 激酶抑制剂 正因激酶的异常活化与重大疾病密切相关，针对它的靶向药物开发取得了空前成功。 激酶的分类不仅阐明其生物学功能，更直接指引了药物开发方向。2025 年 11 月 Nature Reviews Drug Discovery 期刊发文，FDA 批准了第 100 个小分子激酶抑制剂[18]。这标志着这类药物发展进入新阶段。 图
运用肽库筛选磷酸化激酶motif方法 Screening Kinase Phosphorylation Motifs Using Peptide Libraries
provider. React-Vials, 3-5 ml, with Teflon seals and caps and stir bars Ring stand with clamps Scintillation counter SpeedVac concentrator Test tubes, glass 13 x 100 mm
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
