- ￥373 - 4472
- TargetMol
- T17267
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
898280-07-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥864.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥373.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥543.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥780.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1112.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1960.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3096.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4472.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | XL228 |
| 描述 | XL228 is an inhibitor of multi-targeted tyrosine kinase (IC50s: 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src, and Lyn, respectively). |
| 体外活性 | XL228 在体外对K562细胞中的BCR-ABL及其底物STAT5的磷酸化进行抑制（IC50值分别为33和43nM）。XL228在浓度超过10nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。XL228展示了广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R、SRC、ABL、FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B。大约30%的细胞系在生存率测定中显示XL228的IC50值<100nM，包括许多具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的细胞系[2][3]。 |
| 体内活性 | 单剂量药效学研究表明，XL228对K562异种移植瘤中BCR-ABL信号传导具有强大的影响。当XL228的血浆浓度达到3.5 μM时，BCR-ABL的磷酸化水平降低了50%；在0.8 μM的血浆浓度下，phospho-STAT5的减少程度与此相仿 [3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 83.33 mg/mL (190.45 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.54 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | XL-228 | XL228 | XL 228 | Src | Lyn | Inhibitor | inhibit | IGF-1R | IGF1R | Bcr-Abl | BcrAbl | AuroraKinase | Aurora Kinase | Aurora A |
| 相关产品 | Tranexamic acid | Palmatine | Vemurafenib | Semaglutide | Sorbic acid | Insulin (human) | L-Cysteine hydrochloride hydrate | Ornithine-α-ketoglutarate | Dasatinib | Ibrutinib | Brigatinib | iHCK-37 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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