- ￥190 - 2616
- TargetMol
- T4133
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1163719-56-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥449.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥190.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥396.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥629.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1824.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2616.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CCT196969 |
| 描述 | CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs. |
| 细胞实验 | Cell lines: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma. Method: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control),PLX4720,CCT196969,or CCT241161 (1 μM; 4 hr).Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer,and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays). |
| 动物实验 | Animal Models: CD-1 mice. Formulation: 5% DMSO,95% water. Dosages: 20 mg/kg . Administration: oral gavage |
| 体外活性 | CCT196969促进caspase 3及PARP的切割，从而诱导细胞凋亡。CCT196969不激活悖论途径，且在BRAF和NRAS突变的黑色素瘤中抑制MEK/ERK通路。对于BRAF突变的黑色素瘤和结直肠癌细胞株，CCT196969显示出活性，但对于BRAF和NRAS野生型的癌细胞则无效。 |
| 体内活性 | 口服CCT196969，每日10 mg/kg，24小时后可在血浆中测得约1 μM浓度。其口服生物利用度约为55%。在评估的剂量下，CCT196969极为安全耐受，且在体内不产生任何显著不良效应。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (7.79 mM), Sonication is recommended. Ethanol : Insoluble DMSO : 127.5 mg/mL (248.29 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble |
| 关键字 | Src | Raf kinases | Raf | Inhibitor | inhibit | C-RAF | CCT-196969 | CCT196969 | CCT 196969 |
| 相关产品 | MCB-613 | Vemurafenib | Dabrafenib | Exarafenib | RMC-7977 | Regorafenib | Dasatinib | Nintedanib | Sorafenib | Regorafenib monohydrate | Ibrutinib | iHCK-37 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Autophagy Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Glutamine Metabolism Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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