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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
518303-20-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥682.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥266.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥366.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥630.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥952.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1736.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2896.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3656.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7824.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | UMI-77 |
| 描述 | UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor. UMI-77 binds to the BH3-binding groove of Mcl-1 with a Ki of 490 nM and is selective over other members of the Bcl-2 family. |
| 细胞实验 | Human pancreatic cancer cell lines AsPC-1, BxPC-3, and Capan-2 are cultured in RPMI-1640 medium, whereas Panc-1 and MiaPaCa are cultured in Dulbeccos' Modified Eagle's Medium (DMEM), all supplemented with 10% FBS. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds is determined by WST-8 assay.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Fluorescence polarization (FP)-based binding assays: Based on the Kd values, the concentrations of the proteins used in the competitive binding experiments are 90 nM for Mcl-1, 40 nM for Bcl-w, 50 nM for Bcl-xL, 60 nM for Bcl-2, and 4 nM for A1/Bfl-1. The fluorescent probes, Flu-BID and FAM-BID are fixed at 2 nM for all assays except for A1/Bfl-1 where FAMBID is used at 1 nM. 5 μL of the tested compound in DMSO and 120 μL of protein/probe complex in the assay buffer (100 mM potassium phosphate, pH 7.5; 100 μg/ml bovine gamma globulin; 0.02% sodium azide) are added to assay plates (Microfluor 2Black), incubated at room temperature for 3 h and the polarization values (mP) are measured at an excitation wavelength at 485 nm and an emission wavelength at 530 nm using the plate reader Synergy H1Hybrid. IC50 values are determined by nonlinear regression fitting of the competition curves. |
| 体外活性 | 方法：使用UMI-77 （1,10,100μM）处理一组具有不同表达抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白的五种 PC 细胞系（MiaPaCa-2，AsPC-1，Panc-1 ，BxPC-3，Capan-2 ）， 并评估了细胞毒性作用。 结果：UMI-77 对 BxPC-3 、Panc-1 、MiaPaCa-2、AsPC-1 、Capan-2 细胞系IC50值分别为（ 3.4 , 4.4 , 12.5, 16.1, 5.5μM）。[1] |
| 体内活性 | 方法：使用UMI-77 （60，80mg / kg，静脉注射）在 SCID 小鼠的 BxPC-3 异种移植模型中观察体重肿瘤的生长并对肿瘤组织进行Western blot和免疫组化分析 结果：每周连续 5 天每天用 UMI-77 治疗两周，在第 19 天 和第 22 天 分别对肿瘤生长抑制了 65% 和 56%； 肿瘤组织裂解物的蛋白质印迹显示促凋亡蛋白 Bax 和 Bak 水平略有升高，存活素显着降低。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn oil : < 8.33 mg/mL (17.79 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline) : < 8.33 mg/mL (17.79 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 83.33 mg/mL (177.93 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.6 mg/mL (18.36 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 8.33 mg/mL (17.79 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. Ethanol : 86 mg/mL (183.63 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | UMI-77 | Mcl-1 | Inhibitor | inhibit | Bcl-2 Family |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Mitochondria-Targeted Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Hematonosis Compound Library | Multi-Target Compound Library | Cuproptosis Compound Library | PPI Inhibitor Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 UMI77【518303-20-3】
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