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UMI-77

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  • ¥380 - 6500
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-18628
  • 2025年07月07日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      518303-20-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1030.0
    规格:1 mg产品价格:¥380.0
    规格:5 mg产品价格:¥1000.0
    规格:10 mg产品价格:¥1500.0
    规格:50 mg产品价格:¥4500.0
    规格:100 mg产品价格:¥6500.0

    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    UMI-77

    CAS No. : 518303-20-3

    MCE 国际站:UMI-77

    产品活性:UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

    研究领域:Apoptosis

    作用靶点:Bcl-2 Family

    In Vitro: Competitive binding curve of UMI-77 against Mcl-1 is obtained by FP based binding assay using fluorescent labeled Bid BH3 peptide with an IC50 of 1.87±0.22 μM. UMI-77 potently inhibits the cell growth of BxPC-3 and Panc-1 cell lines with IC50 values of 3.4 μM and 4.4 μM respectively, and shows 3 to 5 times less potency in inhibition of the cell growth of two other tested cell lines MiaPaCa-2 (12.5 μM) and AsPC-1 (16.1 μM). The cell growth inhibition potency of UMI-77 correlates with the highest expression of Mcl-1 and Bak, and lowest expression of Bcl-xL in the sensitive cell lines, BxPC-3 and Panc-1. Capan-2 cells are showing similar sensitivity to UMI-77 (IC50 of 5.5 μM) as BxPC-3 and Panc-1, although has low Mcl-1 levels[1].

    In Vivo: UMI-77 exhibits moderate metabolic stability with a half-life of 45 minutes.The maximum tolerated dose (MTD) of UMI-77 in SCID mice is determined. Administered 60 mg/kg i.v. for 5 consecutive days per week for two weeks does not cause any loss in the animal weight and there is no obvious sign of toxicity during the course of the treatment. Increasing the dose to 80 mg/kg show severe animal weight loss (>20%), therefore 60 mg/kg is used as a therapeutic dose for the in vivo efficacy studies. Daily treatment with UMI-77 for 5 consecutive days a week for two weeks results in statistically significant tumor growth inhibition by 65% and 56% in comparison with the controls in day 19 (p<0.0001) and day 22 (p<0.003) respectively[1].

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