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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
13484-66-7
- 规格：
2mg
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | IST5-002 |
| 描述 | IST5-002 (N6-Benzyladenosine-5'-phosphate) is a selective Stat5a/b inhibitor with anticancer activity that inhibits the transcriptional activity of Stat5a/b and induces apoptosis and death of prostate cancer cells and chronic myelogenous leukemia (CML) cells, which can be used for cancer research. |
| 体外活性 | IST5-002 是一种高效的Stat5a/b抑制剂，选择性地阻断Stat5a和Stat5b的转录活性，其IC50值分别为1.5 μM（Stat5a）和3.5 μM（Stat5b）。IST5-002在多种细胞实验中显示出对Stat5a和Stat5b的显著抑制作用。在不同剂量和时间条件下，IST5-002 能够在K562细胞中抑制Bcr-Abl诱导的Stat5a/b磷酸化（0-40 μM，3小时），在T47D细胞中（5-100 μM，2小时）抑制Stat5a/b磷酸化，并在PC-3细胞中抑制Stat5二聚化和核转位，同时抑制Stat5靶基因和COS-7细胞中的DNA结合。在CWR22Rv1和LNCaP细胞中，IST5-002 （2-50 μM，48小时）显著降低Stat5a/b靶基因（如Bcl-xL和cyclin D1）的表达。此外，IST5-002 在高浓度下（3.1-50 μM，72小时）通过诱导凋亡抑制人前列腺癌细胞的生长，并在体外培养的患者来源的前列腺癌样本中引发上皮细胞死亡（25-100 μM，7天）。在Imatinib敏感和耐药的慢性粒细胞白血病（CML）细胞中，IST5-002 （5 μM，24-72小时）同样抑制Stat5a/b磷酸化并诱导细胞凋亡。 [1] |
| 体内活性 | 通过腹腔注射25-100 mg/kg IST5-002，每日一次，连续10天，在前列腺癌异种移植模型中有效抑制了肿瘤的生长。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : 100 mg/mL (228.66 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (228.66 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Stat5b | Stat5a | Apoptosis |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 IST5-002【13484-66-7】
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