- ￥297 - 4424
- TargetMol
- T7013
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
618385-01-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥652.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥297.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥580.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2312.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3256.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4424.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Vorapaxar |
| 描述 | Vorapaxar (MK-5348) is a selective, orally active, and competitive antagonist of the plasminogen activator receptor (PAR-1) with a Ki value of 8.1 nM. Vorapaxar primarily acts by targeting PAR-1 on the platelet surface to block thrombin-induced platelet activation. Vorapaxar is suitable for use in cardiovascular disease research. |
| 体外活性 | 方法：在 hPAR1/CHO-K1 细胞中装载荧光钙离子指示剂 Fluo-3/AM，加入 Vorapaxar 后预孵育 10 分钟后加入刺激物 FXa（0.03 U/mL）、凝血酶（0.003 U/mL） 或 PAR1 激动肽 SFLLRN-NH₂（3 nM） 刺激，用 FLIPR 实时监测荧光强度变化。 结果：PAR1 激动肽 SFLLRN-NH₂直接激活 PAR1 所引起的 Ca²⁺升高被 Vorapaxar 抑制，证实了 Vorapaxar 对 PAR1 的拮抗作用。[1] |
| 体内活性 | 方法：8 周龄 ApoEko 小鼠(其血小板不表达 PAR1，用于排除血小板效应)，分为两组，均喂食西方饮食，实验组饲料中添加 Vorapaxar(10 mg/kg 饲料)，对照组不添加，持续 4 个月。 结果：Vorapaxar 处理组小鼠的主动脉窦斑块面积和主动脉整体脂质沉积(油红 O 染色)显著减少。[2] 方法：为研究 Vorapaxar 对糖尿病肾病肾功能作用，8-12 周龄雄性 C57BL/6 小鼠，腹腔注射链脲佐菌素(STZ) (50 mg/kg，连续 5 天) 诱导 1 型糖尿病，糖尿病诱导后 4 周开始口服给药 Vorapaxar(1.75 mg/kg)，每周 2 次，持续 20 周。 结果：对照治疗的糖尿病小鼠尿白蛋白显著升高；Vorapaxar 治疗的糖尿病小鼠尿白蛋白未见升高且肾小球损伤显著减少。[3] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 92 mg/mL (186.77 mM), Sonication is recommended. DMSO : 257.5 mg/mL (522.76 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.15 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Vorapaxar | Thrombin receptors | SCH-530348 | SCH530348 | ProteaseactivatedReceptor | Protease-Activated Receptor (PAR) | Proteaseactivated Receptor | Protease Activated Receptor (PAR) | PAR-1 | MK5348 | MK 5348 | Inhibitor | inhibit |
| 相关产品 | Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate | TRAP-6 amide acetate | AY 77 | ML-354 | PAR-2 Activating Peptide acetate | Atopaxar | Vorapaxar sulfate | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) | Trypsin | PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA | VKGILS-NH2 Acetate | tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base) |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | EMA Approved Drug Library | Bitter Compound library | GPCR Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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沃拉帕沙【618385-01-6】
￥297 - 4424
