- ￥1272 - 10160
- TargetMol
- T39252
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1818252-53-7
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2840.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1272.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2792.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3768.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5568.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7536.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥10160.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TAK-418 |
| 描述 | TAK-418 is a selective and orally active inhibitor of LSD1/KDM1A enzyme with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks abnormal epigenetic mechanisms and improves autism symptoms in models of neurodevelopmental disorders. |
| 体内活性 | TAK-418（1 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）能够改善模拟神经发育障碍的啮齿动物中的某些自闭症谱系障碍（ASD）样行为。[1] TAK-418提高了Ucp2基因的H3K4me1/2/3和H3K9me2水平，并诱导原代培养大鼠神经元中Ucp2 mRNA的表达；同时也增加了Bdnf基因的H3K4me1/2/3水平。通过产生紧密的甲酰化加合物形式的辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD），TAK-418避免了GFI1B在结合口袋中的空间阻碍。在啮齿动物中，TAK-418显示出有利的药代动力学特性，并在不引起血液学毒性的情况下抑制了大脑中的LSD1酶活性。[1] 单次给予1或3 mg/kg的TAK-418能够增加小鼠大脑中Ucp2基因的H3K4me2水平。[1] 在KS小鼠模型（Kmt2d+/βGeo小鼠）中，TAK-418能够在细胞、分子、基因表达以及功能等各个层面改善神经学问题。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 49.5 mg/mL (138.69 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. H2O : 15 mg/mL (42.03 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (14.01 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TAK-418 | TAK418 | TAK 418 | LSD1/KDM1A | HistoneDemethylase | Histone Demethylase |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Epigenetics Compound Library | Clinical Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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