- ￥730 - 10000
- TargetMol
- T5464
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
524923-88-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1416.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥730.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2520.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3976.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5504.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7416.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥10000.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JNJ-10229570 |
| 描述 | JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids. |
| 细胞实验 | Radioligand binding assays were performed, with CHO-K1 cells over-expressing MC1R, and HEK-293 cells over-expressing MC4R or MC5R, using a single concentration of 125I-NDP-a-MSH and increasing concentrations of JNJ-7818369 or JNJ-10229570. IC50 values for inhibition of radioligand binding were calculated by a non-linear, least squares regression method. |
| 动物实验 | JNJ-10229570 (0.05%) and flutamide (5%) were dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3).?20 ml/1.5 cm^2 were applied onto each skin xenograft, starting at three months posttransplantation.?Xenografts were treated once daily, 5 days/week, for 30 34 treatments.?Xenografts were then collected for histological examination and lipid analysis.?Each study was repeated with skin xenografts from at least 3 donors.?The vehicle had no effect on sebaceous glands differentiation or activity. |
| 体外活性 | JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的初代人类皮脂腺细胞的皮脂生产。JNJ-7818369能够抑制125I-NDP-α-MSH与表达人类MC1R和MC5R的细胞的结合，其IC50分别为270±120 nM和200±50 nM。与该化合物的游离碱基形式获得的结果几乎相同。两种形式的化合物与MC4R的结合均为等效，IC50均为240±170 nM。以0.01 μM处理的JNJ-10229570细胞显示出强烈的脂质颗粒抑制作用，并在0.05 μM时完全抑制。 |
| 体内活性 | 在SCID鼠体内移植的人类皮肤上进行JNJ-10229570局部治疗，显著减少了特定于皮脂的脂质产生、皮脂腺的大小以及皮脂分化标记物上皮膜抗原(EMA)的表达。与已知的皮脂生成抑制剂flutamide的治疗相比, 在人皮肤/SCID鼠实验系统中用于研究皮脂分泌的表现。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 2.5 mg/mL (6.42 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 25 mg/mL (64.19 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.5 mg/mL (6.42 mM), Solution. |
| 关键字 | MelanocortinReceptor | melanocortin-5 receptor (MC5R) | melanocortin-1 receptor | Melanocortin Receptor | MC Receptor | JNJ-10229570 | Inhibitor | inhibit |
| 相关产品 | Undecylenoyl phenylalanine | Tetracosactide acetate | 2-MNG | 4-Methyl-6-Methoxycoumarin | BMS-470539 dihydrochloride | Bremelanotide Acetate | ACTH (1-17) acetate | Fenoprofen Calcium | α-MSH acetate | α-MSH | (±)-Eriodictyol | Bremelanotide |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neuronal Signaling Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | GPCR Compound Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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