- ￥278 - 5824
- TargetMol
- T6934
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
945614-12-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥770.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥278.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥629.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2120.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4256.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5824.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Pexmetinib |
| 描述 | Pexmetinib (ARRY-614) is an orally bioavailable dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor studied in acute myeloid leukemia and inhibits osteoclastogenesis and breast cancer-induced osteolysis via the P38/STAT3 signaling pathway. |
| 体外活性 | 方法：Pexmetinib (ARRY-614)（0.05,0.15,0.5,1.3,4.1,12,37,333,1000nM）处理HEK-Tie2 细胞，Westernblot评估直接或近端抑制 p-Tie-2 和 p-p38 MAPK 的疗效. 结果：Pexmetinib对细胞中p-Tie-2 和 p-p38 抑制的 IC50 值分别为 16 和 1 nM。[1] 方法：Pexmetinib (ARRY-614)（4 μM）处理MDA-MB-231 细胞，处理后在 0 h、6 h、12 h、24 h，通过 Western blotting 测定指定蛋白的水平。 结果：Pexmetinib 处理抑制了 MDA-MB-231 细胞中 p38 和 STAT3 的磷酸化。[2] |
| 体内活性 | 方法：Pexmetinib (ARRY-614)Pexmetinib （10 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，1 个月）治疗胫骨注射MDA-MB-231 细胞的肿瘤异种移植模型小鼠，测试 Pexmetinib 对乳腺癌细胞引起的溶骨性骨损伤的影响。 结果：Pexmetinib治疗的异种移植小鼠体内的组织体积、组织长度和组织重量减少；Pexmetinib 治疗组的 p-STAT3 显著降低。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (167.08 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (5.93 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 93 mg/mL (167.08 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Tie-2 | Tie2 | Pexmetinib | p38MAPK | p38 MAPK | Inhibitor | inhibit | Autophagy | ARRY614 | ARRY 614 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验共轭体系的未共用电子对与水分子易形成氢键。而吡啶、呋喃和噻吩杂原子的未共用电子对是6电子闭合共轭体系的组成部分，失去形成氢键的条件，因此难溶于水。 三、重要的杂环化合物及其衍生物 （一）吡咯、咪唑及其衍生物 吡咯存在于煤焦油和骨焦油中，为无色液体，沸点131℃。吡喀的蒸气可使浸有盐酸的松木片产生红色，称为吡咯的松木片反应。 吡咯的衍生物广泛分布于自然界，叶绿素、血红素、维生素B12及许多生物碱中都含有吡咯环。 四个吡咯环的α碳原子
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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