- ￥333 - 4416
- TargetMol
- T6734
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1214265-57-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥856.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥333.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥782.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1248.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2056.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3088.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4416.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | WZ8040 |
| 描述 | WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I). |
| 细胞实验 | Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.(Only for Reference) |
| 体外活性 | WZ8040对EGFR T790M的抑制效力比对野生型EGFR的抑制效力高出30至100倍，而且比基于喹唑啉的EGFR抑制剂（如CL-387785和HKI-272）对野生型EGFR的抑制效力低至100倍。WZ8040治疗显著抑制了HCC827（EGFR Del E746_A750）、PC9（EGFR Del E746_A750）、H3255（EGFR L858R）、H1975（EGFR L858R/T790M）和PC9 GR（EGFR Del E746_A750/T790M）的生长，其IC50分别为1 nM、6 nM、66 nM、9 nM和8 nM。WZ8040对HCC827 GR（EGFR E746_A750/MET amp）、H1819（ERBB2 amp）、Calu-3（ERBB2 amp）、H1781（ERBB2 Ins G776V, C）和HN11（EGFR & ERBB2 WT）的生长抑制作用较弱，其IC50分别为>3.3 μM、738 nM、915 nM、744 nM和1.82 μM。在对A549（KRAS突变）或H3122（EML4-ALK）细胞的毒性测试中，WZ8040在10 μM的浓度下未见毒性。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 1.39 mg/mL (2.89 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (6.24 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1.39 mg/mL (2.89 mM), Solution. DMSO : 13.89 mg/mL (28.88 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | WZ-8040 | WZ8040 | WZ 8040 | phosphorylation | NSCLC | mutated | Inhibitor | inhibit | HER1 | ErbB-1 | Epidermal growth factor receptor | EGFR (T790M) | EGFR |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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