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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:WZ8040
Catalog_No:HY-12029
CAS:1214265-57-2
产品活性:WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:WZ8040 是一种不可逆突变的 EGFR T790M 抑制剂,可抑制 EGFR 磷酸化。 WZ8040 针对突变的 EGFR 显示出比正常[1]高 100 倍的活性。 体外 WZ8040 对 HCC827 (EGFR Del E746_A750) 的 IC50 值为 1 nM,对 PC9 (EGFR Del E746_A750) 为 6 nM, H3255 (EGFR L858R) 66 nM,H1975 (EGFR L858R/T790M) 9 nM,PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) 8 nM,HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp) >3.3 μM,738 nM H1819 (ERBB2 amp), 915 nM for Calu-3 (ERBB2 amp), 744 nM for H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), 1.82 μM for HN11 (EGFR & ERBB2 WT), 分别[1]。
体外:WZ8040 对 HCC827 (EGFR Del E746_A750) 的 IC50 值为 1 nM,对 PC9 (EGFR Del E746_A750) 为 6 nM,对 H3255 (EGFR L858R) 为 66 nM,对 H1975 (EGFR L858R/ T790M), 8 nM for PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M), >3.3 μM for HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), 738 nM for H1819 (ERBB2 amp), 915 nM for Calu-3 (ERBB2 amp), H1781(ERBB2 Ins G776V,C)为 744 nM,HN11(EGFR 和 ERBB2 WT)为 1.82 μM,分别[1]。
参考文献:
Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。