- ￥473 - 5843
- TargetMol
- TP2334
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
852629-88-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥473.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1639.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1064.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1613.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2433.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3257.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4398.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5843.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) |
| 描述 | PMX-53 is a potent and orally active CD88 (C5aR) antagonist (IC50: 20 nM) and inhibits C5a-induced neutrophil myeloperoxidase release and chemotaxis with IC50 values of 22 nM and 75 nM, respectively. PMX-53 is also an agonist of Mas-related gene 2 (MrgX2). |
| 体外活性 | 在HMC-1细胞中，PMX-53（10 nM）可抑制C5a诱导的Ca2+动员，但在更高浓度（≥30 nM）时，可导致LAD2肥大细胞、CD34+细胞衍生的肥大细胞以及稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞发生脱颗粒作用。将Trp替换为Ala和Arg替换为dArg可以消除PMX-53在HMC-1细胞中抑制C5a诱导的Ca2+动员以及在表达MrgX2的RBL-2H3细胞中引发脱颗粒的能力[1]。 |
| 体内活性 | 大鼠爪部局部预处理PMX-53（60-180μg/爪），可抑制由酵母多糖、卡拉胶、脂多糖(LPS)和抗原引起的过度痛觉敏感[2]。药代动力学分析表明，口服PMX-53（3 mg/kg）给大鼠后，5分钟内可在血浆中检测到该化合物，约20分钟达到峰值血药浓度，大约0.3 μM。此情况下，血浆清除半衰期约为70分钟[3]。 |
| 存储条件 | Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (10.46 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (10.46 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. H2O : 95.6 mg/mL (99.98 mM), Sonication and heating are recommended. DMSO : 250 mg/mL (261.46 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) | PMX 53 acetate(219639755 free base) | PMX 53 acetate(219639 75 5 free base) | ComplementSystem | Complement System | complement 5a receptor (C5aR) |
| 相关产品 | Formamide | Guanidine hydrochloride | Glycerol | Aceglutamide | Malic acid | DL-Lysine | Sucrose | Nicotinamide riboside malate | Gluconate Calcium | Thymidine | Corn starch | D(+)-Raffinose pentahydrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Peptide Compound Library | Preclinical Compound Library | NO PAINS Compound Library | Clinical Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Human Metabolite Library |
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文献和实验小红赛 我目前在做药物靶向治疗肿瘤的课题，想在肿瘤细胞水平上以P53—MDM2为靶点，研究阻断MDM2或阻止P53水解时的信号变化及对细胞生长的影响，但目前不知道在P53—MDM2这个靶点上，有什么好的药物或者抑制剂，能用于细胞水平研究的，谢谢 selleckchem01 在这个靶点 下面两个抑制剂都可以用于细胞试验~ Nutlin-3 Nutlin-3 is a MDM
，抑制TopoII催化的ATP水解，从而阻断Topo II催化循环。此项研究结果对开发新一代硫脲类抗肿瘤化合物和Topo II抑制剂有一定借鉴和指导意义。 该研究项目得到了国家自然科学基金委及863项目的资助。相关成果发表于最新一期的美国《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53: 3048-3064）。
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