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- TargetMol
- T2452
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
328968-36-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥346.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥218.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥322.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥528.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2048.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2936.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | C646 |
| 描述 | C646 is an inhibitor of histone acetyltransferase p300 (Ki=400 nM), which is competitive and selective, with less effect on other acetyltransferases. C646 acts as an apoptosis inducer and radiosensitizer. |
| 细胞实验 | Histone acetylation assays in mouse cells. C3H10T1/2 mouse fibroblasts are grown in DMEM with 10% FCS at 37°C with 6% CO2. Confluent cultures are rendered quiescent in DMEM with 0.5% FCS for 18-20 hr prior to treatment. Cells are treated with the following compounds: TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM). Antibodies are used at the following concentrations: total H3 (1:10000; ab7834; Abcam); H4K12ac (1:2500; 06-761; Upstate). Rabbit anti-H3K9ac (1:10000) antibodies are generated in-house. Histones are isolated from cells by acid extraction, separated by SDS and acid-urea polyacrylamide gel electrophoresis and analyzed by western blotting.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Radioactive assay: IC50 values for the putative p300 HAT inhibitors are determined using the direct radioactive assay described above. Reactions are performed in 20 mM HEPES (pH 7.9), and contained 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100 μM H4-15, and 5 nM p300. Putative inhibitors are added over a range of concentrations, with DMSO concentration kept constant (<5%). Reactions are incubated at 30°C for 10 min, then initiated with addition of a 1:1 mixture of 12C-acetyl-CoA and 14C-acetyl-CoA to 20 mM. After 10 min at 30°C, reactions are quenched with 14% SDS (w/v). All concentrations are screened in duplicate. Gels are run, washed, dried, and exposed to a PhosphorImager plate, and production of Ac-H4-15 quantified to obtain IC50s. |
| 体外活性 | 方法：静止 C3H10T1/2 小鼠成纤维细胞 SH-SY5Y 用 C646 (25 µM) 处理 1-3 h，加入 TSA (33 nM) 进行最后 30 min 的孵育，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果：在对照细胞中，在测试的 1-3 h 时间过程中，通过 C646 处理，H3 和 H4 的基础乙酰化水平略有降低。使用 HDAC 抑制剂 TSA 进行 30 min 的处理，其产生增加的 H3 和 H4 乙酰化。在添加 TSA 之前用 C646 孵育，几乎完全抑制了这种可诱导的乙酰化。[1] 方法：前列腺癌细胞系 C3、LNCaP、Du145 和 LAPC-4 用 C646 (5-20 µmol/L) 处理 24 h，通过发光底物检测 caspase 3/7 活性。 结果：在 caspase 3/7 活性测定中，PC3 和 Du145，特别是 LNCaP，在用 10-20 µmol/L C646 处理后都显示出细胞凋亡的增加。有趣的是，LAPC-4 在最高浓度下仅显示出 caspase 3/7 活性的边际增加。[2] |
| 体内活性 | 方法：为检测抗炎活性，将 C646 (5-10 mg/kg) 腹腔注射给 DSS 诱导结肠炎的 C57BL/6 小鼠模型，每天一次，持续十天。 结果：C646 通过靶向 NLRP3 炎症小体，在 DSS 诱导的结肠炎小鼠中发挥抗炎作用。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 18.5 mg/mL (41.53 mM), Heating is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.45 mg/mL (1.01 mM), Suspension. |
| 关键字 | p300/CBP | Inhibitor | inhibit | HistoneAcetyltransferase | Histone Acetyltransferase | HATs | HAT | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | C-646 | C646 | C 646 | Autophagy | Apoptosis |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Chromatin Modification Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Epigenetics Compound Library | Anti-Hypertension Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Reprogramming Compound Library |
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相关实验
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 C646【328968-36-1】
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