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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1439399-58-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥500.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥196.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥407.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥629.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1208.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1888.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4288.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Telaglenastat |
| 描述 | Telaglenastat (CB 839) is a glutaminase 1 (GLS1) inhibitor with selective, reversible, and oral activity. Telaglenastat has antitumor activity and induces cellular autophagy. |
| 细胞实验 | For viability assays, all cell lines are treated with CB-839 at the indicated concentrations for 72 hours and analyzed for antiproliferative effects using Cell Titer Glo.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Inhibition of CB-839 on rHu-GAC: The enzymatic activity is measured in assay buffer containing 50 mM Tris-Acetate pH 8.6, 150 mM K2HPO4 , 0.25 mM EDTA, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 1 mM DTT, 2 mM NADP+ and 0.01% Triton X-100. To measure inhibition, the inhibitor (prepared in DMSO) is first pre-mixed with glutamine and glutamate dehydrogenase (GDH) and reactions are initiated by the addition of rHu-GAC. Final reactions contains 2 nM rHu-GAC, 10 mM glutamine, 6 units/mL GDH and 2% DMSO. Generation of NADPH is monitored by fluorescence (Ex340/Em460 nm) every minute for 15 minutes on a SpectraMax M5e plate reader. Relative fluorescence units (RFU) are converted to units of NADPH concentration (μM) using a standard curve of NADPH. Each assay plate incorporates control reactions that monitores the conversion of glutamate (1 to 75 μM) plus NADP+ to α-ketoglutarate plus NADPH by GDH. Under these assay conditions, up to 75 μM glutamate is stoichiometrically converts to α-ketoglutarate/NADPH by GDH. Initial reaction velocities are calculated by fitting the first 5 minutes of each progress curve to a straight line. Inhibition curves are fitted to a four-parameter dose response equation of the form: % activity = Bottom + (Top-Bottom)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope)). |
| 体外活性 | 方法：TNBC 细胞系 HCC1806、MDA-MB-231 和 ER+/HER2- 细胞系 T47D 用 Telaglenastat (0-1000 nmol/L) 处理 72 h，使用 Cell Titer Glo Assay 检测细胞活力。 结果：Telaglenastat 处理对两种 TNBC 细胞系的增殖具有有效作用，IC50 为 20-55 nmol/L，但对 T47D 细胞的生存能力没有影响。[1] 方法：6种 ccRCC 细胞系 TUHR10TKB、A-704、786-O、Caki-1、A498、769-P 用 Telaglenastat (1 µM) 处理 1 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果：在 Telaglenastat 存在下孵育细胞导致 S6 和 4E-BP1 的磷酸化降低。Telaglenastat 可能通过剥夺细胞由 GLS 分解谷氨酰胺产生的代谢产物来间接抑制 mTOR 信号传导。[2] |
| 体内活性 | 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Telaglenastat (200 mg/kg，25% (w/v) HPBCD in 10 mmol/L citrate, pH 2) 口服给药给携带 TNBC 患者衍生的异种移植物的 nu/nu 小鼠，每天两次，持续 28 天。 结果：Telaglenastat 在 TNBC 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。在研究结束时，相对于载体对照，Telaglenastat 抑制了 61% 的肿瘤生长。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.3 mg/mL (16.27 mM), Suspension. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 121.3 mg/mL (212.22 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | variants | triple-negative | TNBC | Telaglenastat | splice | selective | PDAC | Inhibitor | inhibit | HCC-1806 | Glutaminase | GLUT | cell | cancer | breast | Autophagy | antiproliferative |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Hematonosis Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 CB839【1439399-58-2】
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