- ￥794 - 3519
- TargetMol
- T35875
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
/
- 规格：
1mg/5mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥794.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥3519.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CCG258208 hydrochloride |
| 描述 | CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) is a highly potent and selective G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) inhibitor with an IC50 of 30 nM. It exhibits >200-fold selectivity for GRK2 over GRK5 (IC50 = 7.1μM). In cardiovascular research, CCG258208 effectively enhances the contractility of beta-AR-stimulated cardiomyocytes by inhibiting GRK2 activity. Additionally, the compound demonstrates excellent in vivo stability, making it a valuable tool for studying GRK2-related conditions such as heart failure. |
| 体外活性 | CCG258208 hydrochloride 强效抑制 GRK2 (IC50=30 nM)，且对 GRK5 活性极低。在小鼠心肌细胞模型中，该化合物 (0.1-1 μM, 10 min) 显著增强由 β-AR 刺激诱导的收缩力，最低有效浓度达 0.1 μM [1]。 |
| 体内活性 | 在利用 CD-1 小鼠进行的药理研究中，单次腹腔注射 (IP) CCG258208 hydrochloride (10 mg/kg) 表现出良好的药代动力学特性。该处理使总血浆药物浓度维持在高于 GRK2 IC50 的水平约 7 小时 [1]。 |
| 存储条件 | Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : 40.00 mg/mL (81.81 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2.40 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended. DMSO : 200.00 mg/mL (409.05 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | CCG-258208 Hydrochloride | CCG258208 hydrochloride | CCG 258208 Hydrochloride |
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