- ￥110 - 2328
- TargetMol
- T4529
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1126084-37-4
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥110.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥258.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥252.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥394.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥800.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1512.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2328.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | ASP-9521 |
| 描述 | ASP-9521 is a selective, potent and orally active indole-based AKR1C3 inhibitor with an IC50 of 11 nM for human AKR1C3. |
| 细胞实验 | LNCaP-AKR1C3 cells stably expressing human AKR1C3 are seeded in 96-well plates at 10000 cells/100 μL/well in RPMI-1640 medium supplemented with heat-inactivated charcoal-dextran-stripped FBS (1 % for the PSA expression assay and T measurement and 5 % for the cell proliferation assay). After 24 h incubation, AD is added to each well with or without ASP-9521 (0.3-100 nM). The cell culture media are collected 24 h after administration of AD to measure T concentration and 6 days after administration of AD to measure cell proliferation using Cell-Titer Glo assay. |
| 动物实验 | ASP-9521 is prepared in 0.5 % methyl cellulose.Mice carrying HEK293 or HEK293-AKR1C3 tumors with similar sizes are selected and randomly divided into 5 groups (N=3 for each group). All groups are treated with ASP-9521 (single oral administration; 3 mg/kg). Plasma (from the central vein) and tumor tissues are collected at 0.25, 0.5, 1, 2 and 4 h after administration of ASP-9521, and ASP-9521 concentrations are determined using the HPLCMS/MS method. |
| 体外活性 | 方法：将H9c2细胞在ASP9521（25μM）存在下预孵育3小时。然后，在接下来的 24 小时内添加 DOX/DNR。使用 MTT 测定法测定细胞的活力。 结果：用DOX处理的H9c2细胞的存活率为79%，而用ASP9521预孵育的H9c2细胞的存活率为93%。ASP9521几乎完全保护了心肌细胞免受DOX的毒性活性。[2] 方法： ASP9521（0.1， 1， 10， 25， 50， 100 μM）和 DNR （0.05–1 μM）处理人肺癌细胞系 A549细胞，计算并比较了单独使用或与 ASP9521 (25 μM) 组合使用的 DNR 的 IC50。 结果：获得的 IC50 值为 0.442 μM（单独使用DNR ）和 0.379 μM（与 ASP9521 组合使用）。[2] |
| 体内活性 | ASP9521 以浓度依赖性方式抑制重组人或食蟹猴 AKR1C3 将 AD 转化为 T（IC50，人：11 nM；IC50，猴：49 nM）;ASP9521 对 AKR1C3 的选择性比对同工型 AKR1C2 的选择性高 100 倍以上;在 CWR22R 异种移植中，单次口服 ASP9521（3 mg/kg）可抑制 AD 诱导的肿瘤内 T 产生，并且这种抑制作用持续 24 小时;口服后，ASP9521 迅速从血浆中消除，而其肿瘤内浓度仍然很高;口服（1 mg/kg）ASP9521 在大鼠、狗和猴子中的生物利用度分别为 35%、78% 和 58%。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.05 mM), Sonication is recommended. DMSO : 60 mg/mL (181.59 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | ASP-9521 | ASP 9521 | AKR1C3 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | NO PAINS Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Anti-Cancer Drug Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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