- ￥503 - 6360
- TargetMol
- TQ0029
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1799328-86-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1416.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥503.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1856.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3200.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6360.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | ASTX660 |
| 描述 | Tolinapant (ASTX660) is an orally bioavailable cIAP1/2 and XIAP antagonist that induces expression of immunogenic cell death (ICD) markers in sensitive HNSCC cell lines in vitro. |
| 体外活性 | 方法：用 IFN-γ（阳性对照，10 ng/mL）、TNFα （20 ng/mL）、Tolinapant (ASTX660)（500 nM，1 μM）和 ASTX660（250 nM、500 nM、1 μM）+ TNFα 处理 4 种人 HNSCC 细胞系 （3 HPV-、1 HPV+） 48 小时，然后通过流式细胞术分析细胞内 APM 成分。 结果：在所有 4 个细胞系中，HLA-A、B、C 表达在 ASTX660 + TNFα 处理下持续增加 ASTX660 + TNFα 可能增强肿瘤细胞杀伤。[1] 方法：ASTX660 （0.04,0.2,1μM，24小时）处理DLD1、HCT116和SW48。洗涤和细胞裂解后，使用对指定蛋白质具有特异性的抗体进行蛋白质印迹分析。 结果：ASTX660 浓度低至 40 nm 就足以快速降低 cIAP2（但不能降低 cIAP1）水平。[2] |
| 体内活性 | 方法：Tolinapant (ASTX660) (16 mg/kg，口服），XRT （单剂量 8 Gy）或两者的组合治疗使用 MEER 同基因的肿瘤异种移植小鼠模型。收获肿瘤、脾脏和 DLN，并通过流式细胞术分析 CD8 淋巴细胞。消化肿瘤亚群并磁选 T 细胞，并与呈递 p15E 肽的灭活树突状细胞共培养。随后的 IFN-γ 的产生使用 ELISpot 测定进行定量。 结果：在单独接受 ASTX660 治疗的动物和接受放射± ASTX660治疗的动物亚群中，脾脏中的 CD8 + T 细胞数量显着增加 （图 3（b)).在单独接受 XRT 治疗的动物的引流淋巴结中，CD8 T 淋巴细胞的数量显著增加，在接受联合治疗的动物中，CD8 T 淋巴细胞的数量几乎显著增加。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 150 mg/mL (277.94 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2 mg/mL (3.71 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | XIAP | Inhibitor | inhibit | IAP | cIAP | ASTX-660 | ASTX660 | ASTX 660 |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | NO PAINS Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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