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- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1192189-69-7
- 规格：
1mg
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | LX7101 |
| 描述 | LX7101 is an effective inhibitor of LIMK and ROCK2 (IC50: 24, 1.6, and 10 nM for LIMK1, LIMK2, and ROCK2, respectively). It also inhibits PKA (IC50 <1 nM). |
| 体外活性 | LX7101是一种用于治疗眼压过高及相关青光眼的双重LIM-激酶和ROCK抑制剂。LX7101还有效抑制Akt1（IC50<1 nM）[1]。LX7101的作用主要是通过在生理条件下抑制LIMK2[2]。LX7101对LIMK2的总体选择性，在较高的生理ATP浓度下增强。 |
| 体内活性 | LX-7101在小鼠、大鼠和兔子的眼部进行了局部剂量的耐受性评估，通过非GLP单剂量研究发现，在剂量高达0.5%时均表现出良好的耐受性。LX-7101因其降低眼内压力(IOP)的特性，已进入作为治疗青光眼的IOP降低剂的第一阶段临床试验。在兔子中，LX-7101在给药后1小时至6小时内显示出显著的IOP降低效果[1]。5%的LX-7101剂量比0.1%的配方实现了额外的IOP降低，总降幅达到5.0 mmHg。此外，在小鼠IOP测试中，该化合物还证明了其作用持久，给药后8小时以上IOP未返回基线水平[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.07 mM), Sonication is recommended. DMSO : 150 mg/mL (332.21 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | ROK | ROCK2 | ROCK | Rho-kinase | Rho-associated protein kinase | Rho-associated kinase | PKA | LX-7101 | LX7101 | LX 7101 | LIMKinase | LIMK2 | LIMK1 | LIM Kinase | Inhibitor | inhibit |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 LX7101【1192189-69-7】
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