- ￥313 - 3584
- TargetMol
- T7187
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
529488-28-6
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥313.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥596.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥952.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1568.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3584.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Genz-644282 |
| 描述 | Genz-644282, a novel non-camptothecin topoisomerase I inhibitor for cancer treatment. |
| 细胞实验 | Colony-forming assays were conducted with mouse and human bone marrow and eight human tumor cell lines. In addition, 29 human tumor cell lines representing a range of histology and potential resistance mechanisms were assayed for sensitivity to Genz-644282 in a 72-hour exposure assay. The efficacy of Genz-644282 was compared with standard anticancer drugs (i.e., irinotecan, docetaxel, and dacarbazine) in human tumor xenografts of colon cancer, renal cell carcinoma, non-small cell lung cancer, and melanoma[1]. |
| 动物实验 | Genz-644282 was tested against the PPTP in vitro panel (0.1 nM to 1 μM), and in vivo using three times per week × 2 schedule repeated at day 21 at its maximum tolerated dose (MTD) of 4 mg/kg. Subsequently Genz-644282 was tested at 4, 3, 2, and 1 mg/kg in 3 models to assess the dose-response relationship. mRNA gene signatures predictive for Genz-644282 response in vitro were applied to select 15 tumor models that were evaluated prospectively[2]. |
| 体外活性 | 人类骨髓CFU-GM对Top1抑制剂的敏感性高于小鼠骨髓CFU-GM。小鼠与人类IC(90)值的比率对于喜树碱类化合物超过10，而对于Genz-644282则小于10。无论是集落形成还是72小时增殖实验中，Genz-644282 显示出比喜树碱类化合物更强的细胞毒性。Genz-644282在人类肿瘤异种移植物中的抗肿瘤活性优于或等同于标准对照药物[1]。 |
| 体内活性 | 在体内，Genz-644282在其最大耐受剂量(MTD) 4 mg/kg时，在6/6个可评估的实体瘤模型中诱导了持续的完全反应(MCR)。在2 mg/kg剂量下，Genz-644282在3/3相对对topotecan不敏感的肿瘤模型中诱导出CR或MCR，但在1 mg/kg时没有观察到客观反应。进一步在2mg/kg的测试显示，Genz-644282在17个模型中的7个(占41%)中诱导了客观性退缩。基于Affymetrix U133Plus2基线肿瘤表达轮廓的预测反应评分与观察到的对Genz-644282的体内响应之间存在显著相关性[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 2 mg/mL (4.91 mM), Sonication and heating are recommended. |
| 关键字 | Topoisomerase | Inhibitor | inhibit | Genz-644282 | Genz 644282 |
| 相关产品 | Prulifloxacin | Norfloxacin | Anthraquinone | Ofloxacin | 1,4-Naphthoquinone | Berberine chloride | Levofloxacin | Etoposide | Levofloxacin hydrochloride | EIDD-1931 | 3-Hydroxypyridine | Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | DNA Damage & Repair Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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