- ￥433 - 5424
- TargetMol
- T7300
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1196541-47-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥433.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1160.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1056.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2784.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3912.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5424.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GDC-0575 |
| 描述 | GDC-0575 (ARRY-575) is a highly-selective oral small-molecule Chk1 inhibitor(IC50 of 1.2 nM). |
| 动物实验 | For in vivo experiments, aliquots of GDC-0575 (10 mg/mL) were stored at ?20℃and diluted in 100 mM sodium citrate buffer immediately prior to each experiment. GDC-0575 was used at 1.8 mg/ml for female mice (~25 g) and 2.6 mg/ml for male mice (~35 g) via oral gavage (final concentration 7.5 mg/kg). For in vitro experiments, aliquots of GDC-0575 (100 μM) were stored at ?20 ℃ and used at a final concentration of 100 nM. AraC (Cytosine β-D-arabinofuranoside C1768, Sigma) was used at 10 mg/kg (commonly used in clinical practice) for in vivo and at 100 nM and 500 nM for in vitro experiments. For in vivo experiments, toxicity of GDC-0575 was assessed in non-engrafted NSG mice using a range of concentrations of GDC-0575 in combination with AraC. 7.5 mg/kg GDC-0575 was the highest concentration to have no significant or lasting adverse effects in mice. Similarly, for in vitro experiments, 100 nM GDC-0575 in combination with 500 nM AraC was the highest concentration non-cytotoxic to MS5 stoma cell. ATR inhibitor was used at a final concentration of 0.5 μM[2]. |
| 体外活性 | 相较于V158411、LY2603618和MK-8776，GDC-0575在促进DNA损伤、复制应激和细胞死亡方面在一组黑色素瘤细胞系中显示出显著更高的效力[1]。 |
| 体内活性 | CHK1抑制剂（CHK1i）GDC-0575能够增强AraC对AML细胞的杀伤作用，无论是在体内还是在体外，从而消除了涉及DNA修复的任何潜在化疗抗性机制。重要的是，这种化合物组合不会影响正常的长期造血干细胞/祖细胞[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.29 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (132.18 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | RG-7741 | RG 7741 | Inhibitor | inhibit | GDC-0575 | GDC0575 | GDC 0575 | Chk1 | Checkpoint Kinase (Chk) | ARRY575 | ARRY 575 |
| 相关产品 | ANI-7 | BX795 | Protein kinase inhibitor 6 | Prexasertib dihydrochloride | Prexasertib | Rabusertib | M2I-1 | CHK1-IN-4 hydrochloride | CCT245737 | Tuvusertib | CHK1-IN-3 | PD0166285 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Cell Cycle Compound Library | ReFRAME Related Library | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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