化合物 FRAX486【1232030-35-1】产品图
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化合物 FRAX486【1232030-35-1】

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  • ¥202 - 1912
  • TargetMol
  • T6840
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      1232030-35-1

    • 规格

      1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg

    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥473.0
    规格:1mg产品价格:¥202.0
    规格:2mg产品价格:¥279.0
    规格:5mg产品价格:¥430.0
    规格:10mg产品价格:¥730.0
    规格:25mg产品价格:¥1248.0
    规格:50mg产品价格:¥1912.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 FRAX486
    描述 FRAX486 is a potent p21-activated kinase (PAK) inhibitor with IC50 values of 14, 33, 39 and 575 nM for PAK1, PAK2, PAK3 and PAK4 respectively.
    细胞实验 Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.(Only for Reference)
    体外活性 在WPMY-1细胞中,FRAX486以浓度依赖的方式(1-10 μM)引起肌动蛋白纤维的退化。这与增殖率的减弱相伴随,从1到10 μM FRAX486开始观察到。FRAX486在WPMY-1细胞中的细胞毒性是时间和浓度依赖的。在1-5 μM的浓度下,FRAX486对WPMY-1细胞的肌动蛋白组织、存活和增殖已经有影响。在这些浓度下,可以预期完全抑制PAK1-3,而PAK4可能只部分被抑制[2]。
    体内活性 FRAX486能穿透血脑屏障,治疗所需浓度的FRAX486能在1小时内到达大脑,并且在服药后24小时内仍然保持,其在靶组织中的最大浓度出现于8小时。每日给药可在大脑中维持FRAX486的稳态水平。FRAX486特异性地挽救了Fmr1 KO异常,在顶端神经元存在脊柱表型而不仅仅是降低脊柱密度,这一点与基因型或表型的存在无关。此外,FRAX486能减少过度活跃和刻板动作,这两种表型是Fragile X综合症小鼠模型的特征。
    存储条件 Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 14.28 mg/mL (27.82 mM), Sonication is recommended.
    H2O : < 1 mg/mL (insoluble)
    关键字 PAK4 | PAK3 | PAK2 | PAK1 | PAK | p21 activated kinases | Inhibitor | inhibit | FRAX-486 | FRAX486 | FRAX 486
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    相关库 Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | Multi-Target Compound Library

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    官网有文献
    相关实验
    •  杂环化合物和生物碱-- 杂环化合物

      网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。

    • 高能化合物 energy rich compound

          分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。  

    • 化合物

      由不同种元素组成的纯净物叫做化合物化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。    

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