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化合物 Ivacaftor benzenesulfonate

【1134822-09-5】
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  • ¥8480 - 14000
  • TargetMol
  • T13742
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      1134822-09-5

    • 规格

      25mg/50mg/100mg

    规格:25mg产品价格:¥8480.0
    规格:50mg产品价格:¥11040.0
    规格:100mg产品价格:¥14000.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 Ivacaftor benzenesulfonate
    描述 Ivacaftor benzenesulfonate used for cystic fibrosis treatment. is an orally bioavailable CFTR potentiator.
    体外活性 Ivacaftor (10 μM) significantly increases CFTR activity in W1282X-expressing cells compared to R1162X CFTR cells. Ivacaftor shows no significant activity against 160 targets tested including the GABAA benzodiazepine receptor. Ivacaftor increases the chloride secretion with an EC50 of 0.236 ± 0.200 μM, a 10-fold shift in potency compared to the F508del HBEs. In recombinant cells, VX-770 increases CFTR channel open probability (Po) in both the F508del processing mutation and the G551D gating mutation. VX-770 increases forskolin-stimulated IT in temperature-corrected F508del-FRT cells by appr 6-fold with an EC50 of 25 nM.Ivacaftor (10?μM) increases the PC secretion activity by 3-fold for ABCB4-G535D, 13.7-fold for ABCB4-G536R, 6.7-fold for ABCB4-S1076C, 9.4-fold for ABCB4-S1176L, and 5.7-fold for ABCB4-G1178S. Ivacaftor corrects the functional defect of ABCB4 mutants.
    体内活性 Ivacaftor (1-200 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavailability in rat.
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    关键字 Ivacaftor benzenesulfonate
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