化合物 MK8617【1187990-87-9】产品图
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化合物 MK8617【1187990-87-9】

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  • TargetMol
  • T4106
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号:

      1187990-87-9

    • 规格:

      1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg

    规格:1mg产品价格:¥151.0
    规格:5mg产品价格:¥313.0
    规格:10mg产品价格:¥476.0
    规格:25mg产品价格:¥896.0
    规格:50mg产品价格:¥1384.0
    规格:100mg产品价格:¥2064.0
    规格:200mg产品价格:¥3056.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 MK-8617
    描述 MK-8617 is an orally available HIF PHD1 3 pan-inhibitor, inhibiting PHD1/2/3 (IC50: 1.0/1.0/14 nM).
    体外活性 在体外实验中,MK-8617对CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19及2D6的抑制作用不明显(IC50>60 μM),而作为CYP2C8的中等强度可逆抑制剂(IC50:1.6 μM)。MK-8617(10 μM)在对171种放射性配体结合和酶类测定的通用面板中表现为无活性。
    体内活性 在大鼠、狗和猴的肝微粒体中(+NADPH),标记的MK-8617显示出极低的代谢转换率(<10%),但在HLMs中,在60分钟后(10 μM化合物,1 mg/mL微粒体蛋白)出现显著的代谢转换率(34%)。MK-8617在不同物种中具有良好的口服生物利用度(3671%),具有低清除率和低分布体积。在挑战后3天5和15 mg/kg剂量以及挑战后4天15 mg/kg剂量时,观察到循环网织红细胞的增加。
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 1 mg/mL (2.26 mM), Sonication is recommended.
    关键字 PHD3 | PHD2 | PHD1 | MK-8617 | MK 8617 | Inhibitor | inhibit | Hypoxia-inducible factors | HIFs | HIFProlylHydroxylase | HIF-PH | HIF/HIFProlylHydroxylase | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF/HIF ProlylHydroxylase | HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF ProlylHydroxylase | HIF
    相关产品 Oroxylin A | Acriflavine Hydrochloride | Roxadustat | Hydralazine hydrochloride | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Chlorogenic Acid | Glucosamine | Chloramphenicol | Glucosamine sulfate | Deferoxamine Mesylate | Glucosamine hydrochloride | Albendazole
    相关库 Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Transcription Factor-Targeted Compound Library | Anti-Aging Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Epigenetics Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Glycolysis Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library

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    • 高能化合物 energy rich compound

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    • 化合物

      由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。    

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