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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1187990-87-9
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥151.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥313.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥476.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥896.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1384.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2064.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥3056.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | MK-8617 |
| 描述 | MK-8617 is an orally available HIF PHD1 3 pan-inhibitor, inhibiting PHD1/2/3 (IC50: 1.0/1.0/14 nM). |
| 体外活性 | 在体外实验中,MK-8617对CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19及2D6的抑制作用不明显(IC50>60 μM),而作为CYP2C8的中等强度可逆抑制剂(IC50:1.6 μM)。MK-8617(10 μM)在对171种放射性配体结合和酶类测定的通用面板中表现为无活性。 |
| 体内活性 | 在大鼠、狗和猴的肝微粒体中(+NADPH),标记的MK-8617显示出极低的代谢转换率(<10%),但在HLMs中,在60分钟后(10 μM化合物,1 mg/mL微粒体蛋白)出现显著的代谢转换率(34%)。MK-8617在不同物种中具有良好的口服生物利用度(3671%),具有低清除率和低分布体积。在挑战后3天5和15 mg/kg剂量以及挑战后4天15 mg/kg剂量时,观察到循环网织红细胞的增加。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 1 mg/mL (2.26 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PHD3 | PHD2 | PHD1 | MK-8617 | MK 8617 | Inhibitor | inhibit | Hypoxia-inducible factors | HIFs | HIFProlylHydroxylase | HIF-PH | HIF/HIFProlylHydroxylase | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF/HIF ProlylHydroxylase | HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF ProlylHydroxylase | HIF |
| 相关产品 | Oroxylin A | Acriflavine Hydrochloride | Roxadustat | Hydralazine hydrochloride | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Chlorogenic Acid | Glucosamine | Chloramphenicol | Glucosamine sulfate | Deferoxamine Mesylate | Glucosamine hydrochloride | Albendazole |
| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Transcription Factor-Targeted Compound Library | Anti-Aging Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Epigenetics Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Glycolysis Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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