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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
2244129-23-3
- 规格:
25mg/50mg/100mg
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥9360.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥12240.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥15600.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PCSK9-IN-13 |
| 描述 | PCSK9-IN-13 (compound 3f) is a potent PCSK9 inhibitor with an IC50 of 537 nM. It antagonizes the binding of the low-density lipoprotein receptor (LDLR) to PCSK9 by interacting with a cryptic binding groove on the PCSK9 protein. Since PCSK9 normally mediates the degradation of LDLR, this inhibitor helps maintain higher levels of LDLR on the hepatocyte surface, thereby promoting the uptake of circulating LDL-C. It is a valuable tool for researching novel cholesterol-lowering therapies and cardiovascular disease prevention. |
| 体外活性 | PCSK9-IN-13 (0.1-1 uM) 结合 PCSK9 隐蔽口袋并阻断其与 LDLR 的结合,从而恢复 HepG2 细胞对 LDL 的摄取 [1]。 |
| 体内活性 | PCSK9-IN-13 (16.4 mg/kg/day s.c.) 持续给药 14 天可显著降低小鼠血浆总胆固醇水平 (约 10%) [1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (161.41 mM), Sonication is recommmended. |
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文献和实验该产品被引用文献
官网有文献
相关实验
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Nature Reviews Drug Discovery 20, 10 (2021)单克隆抗体 (mAbs) 由 B 细胞产生,特异性靶向抗原。该产品能够得以大量生产制备归功于 Köhler 和 Milstein 于 1975 年发明的杂交瘤技术,该技术极大地提高了基础研究和临床应用的潜力,利用该技术,Schlossman 和他的合作者鉴定出一种针对特殊 T 细胞抗原的单克隆抗体 - OKT3,它针对的抗原便是 CD3。1981 年,他们在临床测试 OKT3 作为预防移植排斥的免疫抑制剂。1986 年
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
文献支持
PCSK9抑制剂13【2244129-23-3】
¥9360 - 15600










