- ￥238 - 4704
- TargetMol
- T3564
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1801747-42-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥410.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥238.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥527.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1560.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2344.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3304.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4704.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SHP099 |
| 描述 | SHP099 is an oral, highly selective, allosteric SHP2 (PTPN11) inhibitor with an IC₅₀ of 70 nM. SHP099 inhibits tumor cell proliferation and survival by stabilizing the autoinhibitory conformation of SHP2 and blocking RAS-ERK signaling. SHP099 inhibits the growth of cancer cells, such as MV4-11 and TF-1 cells (IC₅₀ = 0.32 and 1.73 μM). SHP099 can be used in tumor research. |
| 体外活性 | 方法：RAW264.7 小鼠巨噬细胞系，用 RANKL （100 ng/mL） 诱导破骨细胞分化。部分实验同时加入 IL-6 （100 ng/mL） 模拟损伤后炎症环境，然后加入 15 μM SHP099，与刺激剂共处理，每 2 天换液，持续 5-6 天。 结果：IL-6 增强 RANKL 诱导的破骨细胞分化，并上调 p-SHP2/p-TAK1 表达。SHP099 显著减少破骨细胞数量，并下调破骨细胞标志物和促炎细胞因子的 mRNA 和蛋白水平。[1] 方法：Kmt2d KO LUSC 细胞中加入 SHP099 （1 μM） 和/或 afatinib （0.02 μM） 处理 7 天，结晶紫染色检测集落形成。 结果：SHP099 显著抑制集落形成。[2] |
| 体内活性 | 方法：3-4 周龄 C57BL/6J 小鼠行双侧胫骨近端钻孔损伤，对照组不手术。关节腔内注射(右膝) SHP099 (30 mg/kg)，术后单次给药。术后 10 天处死取材。 结果：SHP099 处理显著抑制了胫骨生长板损伤诱导的基因表达上调，表明 SHP099 能有效抑制局部破骨细胞生成和炎症反应。[1] 方法：通过尾静脉注射 Kmt2d KO 或 Pten KO LUSC 细胞至 B6-Albino 小鼠，MRI 监测肿瘤生长。肿瘤体积达 100-200 mm³后，随机分组，每日给药 SHP099 (75 mg/kg)，每日一次，5 天/周。 结果：SHP099 单药显著抑制肿瘤生长。[2] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.84 mM), Sonication is recommended. DMSO : 15.8 mg/mL (44.85 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SHP-2 | SHP099 | Phosphatase | PERK | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Phosphatase Inhibitor Library | Metabolism Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library |
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