化合物 ZL0420【2229039-45-4】产品图
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化合物 ZL0420【2229039-45-4】

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  • ¥154 - 2904
  • TargetMol
  • T6828
  • 2026年07月07日
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    • 技术资料
    • CAS号:

      2229039-45-4

    • 规格:

      1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg

    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥324.0
    规格:1mg产品价格:¥154.0
    规格:5mg产品价格:¥329.0
    规格:10mg产品价格:¥530.0
    规格:25mg产品价格:¥1056.0
    规格:50mg产品价格:¥1536.0
    规格:100mg产品价格:¥2152.0
    规格:200mg产品价格:¥2904.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 ZL0420
    描述 ZL0420 is a potent and selective bromodomain-containing protein 4 ( BRD4 ) inhibitor with nanomolar binding affinities to bromodomains (BDs) of BRD4. ZL0420 has IC 50 values of 27 nM against BRD4 BD1 and 32 nM against BRD4 BD2.
    动物实验 Male C57BL6/J mice housed under pathogen-free conditions with food and water ad libitum.?C57BL/6 mice were pre-treated in the absence or presence of the indicated BRD4 inhibitors [10 mg/kg body weight, via the intraperitoneal route] one day prior to poly stimulation.?The next day, animals were given another dose of BRD4 inhibitor immediately followed by intranasal ?administration of phosphate-buffered saline (PBS, 50 μL) or poly (300 μg dissolved in 50 μL PBS).?One day later, the mice were euthanized.?The bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and lung tissues of treated mice were collected for further analysis.?Compounds were first dissolved in DMSO and further diluted in 10% hydroxypropyl β-cyclodextrin in PBS to appropriate concentration prior to intraperitoneal administration.
    体外活性 ZL0420有效地结合到BRD4的乙酰化赖氨酸(KAc)结合口袋中,形成关键相互作用,包括通过一分子H2O间接与Tyr97建立的关键氢键和直接与Asn140的关键氢键。ZL0420在抑制TLR3依赖的天然免疫基因程序方面展现出亚μM级别的效力,这包括在培养的人类小气道上皮细胞(hSAECs)中抑制ISG54、ISG56、IL-8和Groβ基因,IC50值为0.49-0.86μM[1]。
    体内活性 ZL0420在低毒性条件下显著有效降低小鼠模型的气道炎症。ZL0420具有高度的效力,几乎完全阻断了由poly(I:C)给药引起的中小型气道周围中性粒细胞的大量积聚[1]。
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.75 mM), Sonication is recommended.
    DMSO : 59 mg/mL (199.11 mM), Sonication is recommended.
    关键字 ZL-0420 | ZL0420 | ZL 0420 | Inhibitor | inhibit | immune response genes | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | bromodomains | BRD4 | BET | airway inflammation | (E/Z)-ZL0420
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    相关库 Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Epigenetics Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | PPI Inhibitor Library

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    官网有文献
    相关实验
    •  杂环化合物和生物碱-- 杂环化合物

      网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。

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    • 化合物

      由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。    

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