- ￥250 - 4784
- TargetMol
- T6961
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
685898-44-6
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥250.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥592.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥570.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥976.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1728.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2664.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3360.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4784.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PX-478 |
| 描述 | PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research. |
| 细胞实验 | PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1]. |
| 体外活性 | 方法：肿瘤细胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧条件下处理 16 h，然后在常氧条件下再生长 56 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。 结果：与常氧条件相比，PX-478 在缺氧条件下对细胞生长产生了较小但显著更大的抑制。MCF-7 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 25.1/20.0 µM，比为 1.25。HT-29 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 29.5/23.9 µM，比为 1.20，PC-3 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 16.2/11.1 µM，比为1.45。[1] 方法：人前列腺癌细胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 µM) 在常氧条件下处理 20 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果：在常氧条件下，PX-478 对 PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08)，而对 DU 145 细胞抑制 HIF1α 的 IC50 为 40-50 µM (△HIF:0.47±0.08)。[2] |
| 体内活性 | 方法：为研究体内对代谢的活性，将 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠，每两天一次，持续七周。 结果：PX-478 治疗有效抑制了 HFD 诱导的脂肪组织中 HIF1α 的激活。在脂肪细胞中抑制 HIF1α 可显著改善代谢。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射携带肿瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠，每天一次，持续五天。 结果：PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。[4] |
| 存储条件 | Store under nitrogen,Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (12.69 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (126.86 mM), Sonication is recommended. H2O : 88.81 mM, Sonication is recommended. |
| 关键字 | PX-478 | PX478 | PX 478 | HIFProlylHydroxylase | HIF-1α | HIF/HIFProlylHydroxylase | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF/HIF ProlylHydroxylase | HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF ProlylHydroxylase | HIF | Autophagy |
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文献和实验佚名 人体是由几十种元素组成的，含量占人体总重量万分之一以下，每日需要量在100mg以下者称为微量元素。如铁、铜、锌、碘等41种元素，其总量约占人体的0.05%。目前公认的人体必需微量元素有铁、铜、锌、碘、锰、硒、氟、钼、钴、铬、镍、钒、锶、锡等14种，绝大多数为金属元素。在体内一般结合成化合物或络合物，广泛分布于各组织中，含量较恒定。微量元素主要来自食
1. 前目 叶绿体是绿色植物组织中一种重要的器官，其主要功能是执行光合作用。除此之外 ，许多重要的化合物也在叶绿体内合成，如植物激素、脂肪酸和油脂、氨基酸、维生素、嘌呤、嘧啶核酸、四吡咯类化合物及类异戊二烯等。叶绿体也是植物细胞内同化氮和硫的场所 [1] 。其内包含有大量的蛋白质结合伴侣、定位元件、辅因子伴侣、组装元件、肽酶及蛋白酶等，对于蛋白质生物合成和胞内平衡具有重要作用。叶绿体内的蛋白质种类多样，包括与质体 DNA 及 mRNA 结合的蛋白质，这些蛋白质对叶绿体内基因的表达具有重要
透明、无色、无臭、呈微苦味的液体，毒性极低。它是一种水溶性的化合物，能溶解绝大多数有机化合物，甚至对无机盐也能溶解。液态的二甲基亚砜能高度缔合。属极性溶剂具有很强的吸水性和对肌体的渗透性。纯品对金属无腐蚀，含水对铁、锌、铜有轻微腐蚀。性质稳定，长时间在沸点温度下加热微量分解在碱性状态下可抑制腐蚀或分解。 用途：用作农药、染料、医药中间体等有机合成溶剂；芳烃抽提、纶纺丝高分子聚合、石蜡精致、柴油精致、电子元件清洗、气体吸收、稀有金属萃取溶剂；电容器介质防冻剂、液压液
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