- ￥1032 - 8560
- TargetMol
- T13336
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2169916-18-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥3112.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1032.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥1424.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2256.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3592.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5192.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6368.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥8560.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | VTP50469 |
| 描述 | VTP50469 is a highly selective and orally active small molecule inhibitor of the Menin-MLL protein-protein interaction with potent anti-leukemic activity with a Ki of 104 pM. |
| 体外活性 | VTP50469在MLL-r细胞系中浓度依赖性地明显快速抑制细胞增殖，涉及(MOLM13 IC50为13 nM)、THP1 (IC50为37 nM)、NOMO1 (IC50为30 nM)、ML2 (IC50为16 nM)、EOL1 (IC50为20 nM)以及小鼠的MLL-AF9细胞 (IC50为15 nM))和ALL细胞系（KOPN8 (IC50为15 nM)、HB11;19 (IC50为36 nM)、MV4;11 (IC50为17 nM)、SEMK2 (IC50为27 nM)、以及RS4;11 (IC50为25 nM)）。在早期时间点，MLL-r B细胞ALL (B-ALL)系列但非MLL-r AML系列细胞出现VTP50469剂量依赖性的凋亡反应。MLL-r AML系列在接触VTP50469 4至6天后经历剂量依赖性的分化。VTP50469置换复合物中的Menin并抑制MLL在特定基因上的染色质占位。MLL结合的丧失导致基因表达的变化、细胞分化和凋亡[1]。 |
| 体内活性 | 方法：MV4移植NSG小鼠使用VTP50469（15、30 和 60 mg/kg，一日两次，口服）进行治疗，观察体内肿瘤生长情况， 结果：小鼠皮下肿瘤的大小呈剂量依赖性减小。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (198.15 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (6.34 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VTP-50469 | VTP50469 | VTP 50469 | survival | protein-protein | Menin-MLL interaction | Menin-MLL | leukemia | Inhibitor | inhibit | HistoneMethyltransferase | Histone Methyltransferase | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | differentiation | Apoptosis | antiproliferative |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Highly Selective Inhibitor Library | Preclinical Compound Library | Epigenetics Compound Library | NO PAINS Compound Library | Hematonosis Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | PPI Inhibitor Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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