- ￥207 - 4312
- TargetMol
- T5173
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1821280-29-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥580.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥207.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥532.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥848.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1592.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2280.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3176.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4312.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SBI-0640756 |
| 描述 | SBI-0640756 (SBI-756) (SBI-756) is a first-in-class inhibitor that targets eIF4G1 and disrupts the eIF4F complex. |
| 细胞实验 | Cells were rinsed with PBS and lysed as previously described. Protein concentration was determined using Coomassie Plus Protein Assay Reagent. Equal amounts of cell lysate proteins (50 μg) were separated on SDS-PAGE and transferred to polyvinylidene difluoride membranes. Membranes were blocked (5% BSA/TBST, 1 h) and incubated with primary antibodies (1 h at room temperate or overnight at 4°C), with shaking. Following three TBST washes, membranes were incubated for 1 h at room temperature secondary antibodies (1:10,000). Detection and quantifications were made using Odyssey Infrared Imaging System, or by exposing them to X-ray film. Antibodies against p-AKT, p-PRAS40, p-IKK, p-IκB, p-TSC, p-mTOR, p-p70S6K, p-RPS6, p-4E-BP1, pSGK3, AKT, PRAS40, IKK, IκB, mTOR, p70S6K, RPS6, 4E-BP1, GSK3, eIF4G1, and eIF4E were purchased from Cell Signaling Technology. Antibodies against β-actin and α-tubulin were obtained from Santa Cruz Biotechnology. Secondary antibodies were goat anti-rabbit Alexa-680 F(ab')2 and goat anti-mouse IRDye 800 F(ab')2. All antibodies were used according to the suppliers' recommendations. |
| 体外活性 | SBI-0640756有效地以剂量依赖的方式使eIF4G1与eIF4E解离，伴随着4E-BP1:eIF4E结合的同时增加，反映了eIF4F复合体形成受损。SBI-0640756还抑制了AKT/mTORC1信号传导，并且mTORC1的抑制通过激活4E-BPs破坏eIF4F复合体。尽管torin1在WT中诱导eIF4G1与eIF4E的解离，但在4E-BP DKO MEFs中并没有此效果，SBI-0640756在WT和4E-BP DKO MEFs中均降低了eIF4G1:eIF4E的关联。同样，SBI-0640756而非torin1降低了E1A/RAS转化的4E-BP DKO MEFs的增殖。 |
| 体内活性 | 在Ink4a 基因失活并诱导NRasQ61E后11周开始仅施用SBI-0640756（大约在肿瘤出现前10-14天），与对照组未经治疗的动物相比，能够延迟肿瘤发生时间（从20-26周开始）并且将肿瘤发生率降低了50%。对于已经形成的肿瘤，仅使用BRAFi治疗或BRAFi加SBI-0640756的组合治疗都能显著抑制肿瘤的生长。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : Insoluble DMSO : 50 mg/mL (123.51 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SBI756 | SBI-0640756 | SBI0640756 | SBI 756 | Inhibitor | inhibit | Eukaryotic Initiation Factor (eIF) | eIF-4G | Autophagy |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Autophagy Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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