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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
658084-23-2
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥237.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥602.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥472.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥713.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1456.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2304.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3504.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SU11274 |
| 描述 | SU11274 (Met Kinase Inhibitor)(IC50=10 nM) is a specific Met inhibitor. It shows no significant effects on PGDFRβ, EGFR or Tie2. |
| 细胞实验 | Cells are exposed to various concentrations of SU11274 in the presence or absence of HGF for 24, 48, and 72 hours. The number of viable cells is determined using the MTT assay or trypan blue exclusion. Cell Cycle and apoptosis are measured by fluorescence-activated cell sorter analysis via propidium iodide staining and Annexin V-positive staining, respectively. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | In vitro Met kinase assay: A chimeric protein is constructed containing the cytoplasmic domain of human c-Met fused to Glutathione S-transferase (GST) and expressed in SF9 cells. The c-Met kinase GST-fusion protein is used for an ELISA-based Met biochemical assay using the random copolymer poly(Glu:Tyr) (4:1) immobilized on microtiter plates as a substrate. IC50 value is determined with various concentrations of SU11274 in a buffer containing 5 μM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate. The kinase reaction is performed for 5 minutes at room temperature. The extent of substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies. |
| 体内活性 | SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。SU11274抑制HGF依赖的Met磷酸化,及HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。在TPR-MET转化的BaF3细胞中,白细胞介素- 3存在时,用SU11274处理细胞,以剂量依赖的方式抑制细胞生长。SU11274（IC50<3 μM）则不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。在BaF3.TPR-MET细胞中,经SU11274处理,也显著抑制细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。在具有功能性Met受体的H69和H345细胞中,SU11274抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中,SU1127抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM,同时去除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 2 mg/mL (3.52 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.83 mg/mL (8.5 mM), Suspension. 10% DMSO+90% Saline : < 4.83 mg/mL (8.5 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 48.33 mg/mL (85.07 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SU-11274 | SU11274 | SU 11274 | RON | PKI-SU-11274 | PKI-SU 11274 | Met | HGFR | Flk1 | FGFR1 | c-Met/HGFR | cMet/HGFR | c-Met | cMet | CDK2 | Autophagy | Apoptosis |
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相关实验
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 SU11274【658084-23-2】
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