- ￥494 - 4744
- TargetMol
- T12847
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
908601-49-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥494.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1560.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1224.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1760.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2568.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3512.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4744.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SB-616234-A |
| 描述 | SB-616234-A is a selective and orally bioavailable antagonist of 5-HT1B receptor, with anxiolytic and antidepressant activity. |
| 体外活性 | SB-616234A possesses high affinity for human 5-HT1B receptors stably expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells (pKi 8.3 ± 0.2). Similarly, rat and guinea pig striatal 5-HT1B receptors affinity (pKi) of 9.2 ± 0.1. In [35S]-GTPγS binding studies in the human recombinant cell line, SB-616234A acts as a high affinity antagonist with a pA2 value of 8.6 ± 0.2 whilst providing no evidence of agonist activity in this system. In [35S]-GTPγS binding studies in rat striatal membranes, SB-616234A acts as a high affinity antagonist with an apparent pKB of 8.4 ± 0.5, again whilst providing no evidence of agonist activity in this system. SB-616234A (1 μM) potentiates electrically stimulated [3H]-5-HT release from guinea pig and rat cortical slices (S2/S1 ratios of 1.8 and 1.6, respectively)[2]. |
| 体内活性 | SB-616234A reverses the agonist of 5-HT1/7 receptor, SKF-99101H-induced hypothermia in guinea pigs in a dose related manner with an ED50 of 2.4 mg/kg p.o. SB-616234A produces dose-related anxiolytic effects in both rat and guinea pig maternal separation-induced vocalisation models with an ED50 of 1.0 and 3.3 mg/kg i.p., respectively[1].a dose-dependent inhibition of ex vivo [3H]-GR125743 binding to rat striatal 5-HT1B receptors caused by SB-616234A (0.3-30 mg/kg p.o.) with an ED50 of 2.83 ± 0.39 mg/kg p.o[1]. |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 5.79 mg/mL (10.09 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Serotonin Receptor | SB-616234-A | SB616234A | SB 616234 A | Inhibitor | inhibit | 5-hydroxytryptamine Receptor | 5HTReceptor | 5-HT1B | 5-HT Receptor | 5HT Receptor |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Serotonin Receptor-Targeted Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Orally Active Compound Library | Pain-Related Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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