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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
2114339-57-8
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥1856.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥623.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1504.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Amcenestrant |
| 描述 | Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation). |
| 体外活性 | 在体内,SAR439859 对多种BC(乳腺癌)细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性,包括那些携带ERα(雌激素受体α)突变的模型[1]。 |
| 体内活性 | SAR439859(口服;2.5-25 mg/kg;每日两次,连续30天)对肿瘤生长抑制效果显著,并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异(小鼠为1.98小时,大鼠为4.13小时,狗为9.80小时)[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8 mg/mL (14.43 mM), Sonication is recommended. DMSO : 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SERD | SAR-439859 | SAR 439859 | progestogenReceptor | progestogen Receptor | Orally | nonsteroidal | Inhibitor | inhibit | EstrogenReceptor | Estrogen Receptor/ERR | Estrogen Receptor | ERα | ERR | degrader | degradation | cross-resistance | cancer | breast | antitumor | Amcenestrant |
| 相关产品 | Mequinol | Cholesterol | Alpha-Estradiol | Astragaloside IV | Estradiol | Melatonin | Mifepristone | Bisphenol B | Ferrous Bisglycinate | Phthalic acid | Ethisterone | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Fluorochemical Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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