- ￥1040 - 14640
- TargetMol
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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2982893-14-9
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2600.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3784.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5992.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥10880.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥14640.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Tubulin polymerization-IN-84 |
| 描述 | Tubulin polymerization-IN-84 can inhibit the polymerization process of tubulin (Tubulin) by targeting the colchicine-binding pocket, with an IC50 value of 10.9 μM. Tubulin polymerization-IN-84 exhibits antiproliferative activity against four cell lines, namely Jurkat, B16-F10, HCT116 and MDA-MB-231, with corresponding IC50 values of 60 nM, 380 nM, 138 nM and 1.054 μM, respectively. In B16-F10 cells, Tubulin polymerization-IN-84 can induce G2/M phase cell cycle arrest and further trigger cell apoptosis. In addition, in the B16-F10 melanoma model, it can effectively inhibit the growth of tumor tissue; when combined with PD-L1 monoclonal antibody, it can also enhance the in vivo anti-tumor immune response, and can be used in the related research fields of T-cell acute lymphoblastic leukemia, melanoma, colon cancer and breast cancer. |
| 体外活性 | Tubulin polymerization-IN-84（化合物5b）对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞的增殖具有抑制作用，其对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM[1]。 当使用0.5-5 μM的Tubulin polymerization-IN-84处理B16-F10细胞48小时时，能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，其中对照组G2/M期细胞占比为9.75%，5 μM剂量组的G2/M期细胞占比可达81.1%[1]。 同样以0.5-5 μM的浓度、48小时的处理时长，Tubulin polymerization-IN-84可有效诱导B16-F10细胞发生凋亡[1]。 Tubulin polymerization-IN-84能够与β-微管蛋白（β-tubulin）直接结合，二者结合的KD值为31.84 μM[1]。 在0.1-5 μM的浓度范围内，Tubulin polymerization-IN-84可通过浓度依赖的方式，与EBI竞争结合B16-F10细胞中β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点[1]。 用0.5-5 μM的Tubulin polymerization-IN-84处理B16-F10细胞12小时，可导致细胞胞质内的微管网络发生解聚[1]。 当以0.5-5 μM的浓度处理HUVEC细胞6小时时，Tubulin polymerization-IN-84能够呈剂量依赖性破坏HUVEC细胞在Matrigel基质上形成的毛细血管样管网结构，并减少管网连接点的数量[1]。 |
| 体内活性 | Tubulin polymerization-IN-84以10 mg/kg的剂量通过腹腔注射方式给药，每日1次、连续给药14天，可有效抑制C57BL/6小鼠体内B16-F10黑色素瘤的肿瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）为27.5%[1]。 当Tubulin polymerization-IN-84与PD-L1单克隆抗体联合给药（剂量均为10 mg/kg，总剂量10+10 mg/kg）时，其抗肿瘤疗效得到进一步提升，肿瘤生长抑制率（TGI）升至36.2%，且在整个给药期间未观察到小鼠出现明显的体重下降现象[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
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文献和实验magic10号 今天刚买了merck公司的Tubulin Polymerization Inhibitor II 但是里边没有使用说明书 在网上也没有查到 希望哪位高手可以给我相关信息 也可以提供用过这种试剂的文献 感激不尽！！ freecell 你要什么样的说明书？ 它的产品说明里有篇参考文献，可参考之。 magic10号 谢谢
三句话读懂一篇 CNS：曹雪涛团队最新研究揭示免疫炎症调控新机制；每天多运动 20 分钟，可降低 9 种相关疾病风险
-Cl cotransporter。 该研究解析了人源钠氯协同转运蛋白 NCC 及其与噻嗪类降压药（NCC 抑制剂）的复合物的电镜结构，揭示了 NCC 转运底物过程中的构象变化和噻嗪类降压药抑制 NCC 转运功能的分子机制，为未来设计靶向 NCC 的降压药提供了基础。 图 1：来源 Nature 2. Nature：单次口服 sAC 抑制剂可用于男性避孕 据报道，全球意外怀孕率高达 50%。 2023 年 2 月 14 日，威尔康奈尔医学院的研究人员在 Nature
类器官传代时机：确定最佳时间点 1. 形态学标准 ①当类器官直径达到200–500μm时，通常已具备传代条件（人源类器官通常比鼠源类器官体积更大）。 ②健康类器官的核心判定指标包括： 边缘光滑、完整。 无中心黑化、坏死或大空泡。 同时还需结合不同模型的特异性指征： 食管类器官：培养第9–14天出现角化珠，标志着进入最佳传代窗口。 肠道 / 胰腺类器官：出现分支状或 “菜花状” 结构提示成熟（该指征为参考项，非强制要求）。 神经类器官：需进行功能验证，例如β-III
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