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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
648903-57-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥566.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥252.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥556.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥936.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1616.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2344.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3288.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4456.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BAY 61-3606 dihydrochloride |
| 描述 | BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) is a potent and selective inhibitor of Syk kinase (Ki = 7.5 nM). |
| 细胞实验 | MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | GST-Syk (3.2?ng), 0.5?μg AL, 30?μM ATP, and testing compound in the presence of 0.25% Me2SO are mixed in 50?μL/well of kinase assay buffer in polypropylene U-bottom 96-well microtiter plates. The mixture is incubated for 1?h at room temperature, and the reaction is terminated by the addition of 120?μL of termination buffer. To capture AL, 120?μL of the terminated mixture is transferred to streptavidin-coated plates, followed by incubation at room temperature for more than 30?min. After three ishes with washing buffer, 100?μL of antibody buffer is added and incubated at room temperature for more than 30?min. After three more ishes, 100?μL of enhancement solution is added. Time-resolved fluorescence is measured by multilabel counter ARVO. |
| 体外活性 | BAY 61-3606 是一种高度选择性的 Syk 激酶抑制剂。其对其他被选择的酪氨酸激酶，如 Lyn, Fyn, Src, Itk 和 Btk 在高达 4.7 μM 的浓度下不表现出抑制作用。此外，BAY 61-3606 还能抑制 B 细胞受体（BCR）介导的信号传导[1]。Bay 61-3606 增强 TRAIL 诱导的凋亡，它对 Mcl-1 的降级在 MCF-7 细胞中是浓度和时间依赖的。Bay 61-3606 在 MCF-7 和 T47D 细胞中减少 Syk 的磷酸化。Bay 61-3606 在乳腺癌细胞中降低 Mcl-1 的作用与 Syk 无关。Bay 61-3606 促进 MCF-7 细胞中 Mcl-1 蛋白的泛素/蛋白酶体依赖性降解。Bay 61-3606 抑制 MCF-7 细胞中 CDK9、RNA 聚合酶 II 和 Mcl-1 表达的磷酸化。Bay 61-3606 以 37 nM 的体外 IC50 抑制 CDK9 激酶活性[2]。 |
| 体内活性 | 经过20天的化合物给药后，异种移植瘤的体积显著减少（P <0.001），显示了在TRAIL组合[2]中给予BAY 61-3606的有效性。口服BAY 61-3606至大鼠，在3 mg/kg的剂量下，显著抑制抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管收缩及支气管水肿。此外，BAY 61-3606还减轻了大鼠抗原诱导的气道炎症[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 0.5 mg/mL (1.08 mM), Sonication is recommended. DMSO : 12 mg/mL (25.9 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Syk | Spleen tyrosine kinase | Inhibitor | inhibit | BAY-61-3606 Dihydrochloride | BAY-61-3606 | BAY 61-3606 Dihydrochloride | BAY 613606 dihydrochloride | BAY 61 3606 dihydrochloride | Apoptosis |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Apoptosis Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 BAY-61-3606【648903-57-5】
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