- ￥328 - 2952
- TargetMol
- T2039
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1088965-37-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥976.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥328.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥696.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1176.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2016.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2952.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK-923295 |
| 描述 | GSK923295 is a selective allosteric inhibitor of CENP-E kinesin motor ATPase(Ki=3.2 nM). |
| 细胞实验 | Cell-growth inhibition assays are performed by MDS in 384-well plates, and DNA content of fixed cells stained with DAPI using an Incell 1000 is analyzed. DNA content is determined 24 h after seeding (T0) and after exposure to varying concentrations of drug for an additional 72 h (T72). All T72 measurements are normalized to T0. Curves are analyzed using the XLfit curve-fitting tool to determine the concentration of GSK923295 yielding 50% growth inhibition relative to T0 and Ymax values (GI50).(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Enzymology: Kinesin motor domains are expressed in Escherichia coli BL21(DE3) and purified. CENP-E proteins includes residues 2–340 with a carboxyl-terminal 6-his tag. All studies using MT are conducted in PEM25 buffer [25 mM PipesK+ (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA] supplemented with 10 μM paclitaxel. The IC50 for steady-state inhibition is determined at 500 μM ATP, 5 μM MT, and 1 nM CENP-E in PEM25 buffer. |
| 体外活性 | 在多种实体瘤模型中,如尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,GSK923295均能产生显著地抗肿瘤活性.Colo205移植瘤中,GSK923295（125 mg/kg）能够抑制肿瘤生长,使核分裂和游离的凋亡小体明显增加. |
| 体内活性 | 在癌细胞系中,GSK923295具有广谱抗肿瘤活性,对于 SW48（IC50=17.2 nM）, RKO (BRAF mutant)（ IC50=55.6 nM）, SW620 (KRAS mutant)（IC50=42 nM）, and HCT116 (KRAS mutant)（IC50=51.9 nM）。在人类神经母细胞瘤细胞系中,GSK923295平均生长IC50为41 nM。 |
| 存储条件 | Store at low temperature,Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (157.06 mM), Sonication is recommended. DMSO : 93 mg/mL (157.06 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.5 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Kinesin | Inhibitor | inhibit | GSK-923295 | GSK923295 | GSK 923295 | CENP-E | Apoptosis |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Anti-Aging Compound Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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