- ￥138 - 2552
- TargetMol
- T6103
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1246560-33-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥138.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥221.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥278.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥463.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1784.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2552.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | VS-5584 |
| 描述 | VS-5584 (SB2343) is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor. |
| 细胞实验 | CellTiter-Glo assay(Only for Reference) |
| 激酶实验 | In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min. |
| 体外活性 | VS-5584是一种ATP竞争性抑制剂，以等同的低纳摩尔浓度选择性抑制PI3K/mTOR信号传导，对所有人类PI3K亚型及mTOR激酶均有效。在HMLE乳腺癌细胞中，VS-5584对癌干细胞具有约10倍的选择性，EC50为15 nM。它优先降低HMLER不朽化乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞数量。在SUM159细胞中，VS-5584有效清除癌干细胞旁系群体。一项大型人类癌细胞系板筛查（436系）显示了广泛的抗增殖敏感性，并且携带PI3KCA突变的细胞对VS-5584处理通常更为敏感。在携带FLT3-ITD的MV4-11细胞中，VS-5584分别以12和13 nM的IC50阻断pAkt (S473)和pAkt (T308)。VS-5584对pS6 (S240/244)、pAkt (S473)、及pAkt (T308)的IC50分别为20、23和15 nM。[1][2] |
| 体内活性 | 在携带三阴性乳腺癌肿瘤的小鼠中，VS-5584的口服给药能减少肿瘤癌干细胞并在耐紫杉醇模型中诱导肿瘤退化。[1] 在PTENnull人类前列腺PC3异种移植模型中，VS-5584治疗显著抑制肿瘤生长(TGI)，分别为79%和113%，对于11和25 mg/kg剂量。在FLT3-ITD AML异种移植模型中，VS-5584治疗导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制(3.7 mg/kg的28%和11 mg/kg的76%)。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.64 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM), Sonication is recommended. DMSO : 66 mg/mL (186.22 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | VS-5584 | SB-2343 | SB 2343 | PI3Kδ | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kα | PI3K | Phosphoinositide 3-kinase | mTOR | Mammalian target of Rapamycin | Inhibitor | inhibit |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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