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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
163769-88-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥558.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥213.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥306.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥471.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥602.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1224.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2288.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3400.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | YM-90709 |
| 描述 | YM-90709 is a new-type antagonist inhibiting the binding of interleukin-5 to the interleukin-5 receptor. |
| 激酶实验 | Nuclease assay: Reactions with oligonucleotide nonhairpin substrates contains 25 mM MOPS (pH 7.0), 60 mM KCl, 0.2% Tween 20, 2 mM DTT, 1 mM or 5 MnCl2 (or 5 mM MgCl2, or 5 mM CaCl2), 0.1 pmol of DNA substrate, and 0.3 pmol of Mre11 (or an equivalent amount of Mre11 complexed with Rad50) in a volume of 10 μl, and are incubated at 37°C for 30 min. SDS, EDTA, and proteinase K are then added to final concentrations of 0.2%, 5 mM, and 0.1 mg/ml, respectively, and incubated for another 15 min. 4 μl of each reaction is mixed with 4 μl of formamide loading buffer, and then loaded onto a sequencing gel containing 10% acrylamide and 7 M urea. After the run, each gel is analyzed using a phosphorimaging system. Reactions containing hairpin substrates are identical to those with nonhairpin substrates except that 3 pmol of Mre11 is added to reactions as indicated, and the reactions are incubated at room temperature overnight. Nonhomologous end-joining reactions contains 25 mM MOPS (pH 7.0), 60 mM KCl, 0.2% Tween 20, 2 mM DTT, 4 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 0.5 mM ATP, 4 ng of plasmid DNA, 10% polyethylene glycol, 0.01 pmol of human DNA ligase I, and 0.06 pmol of Mre11 or 0.1 units of E. coli exonuclease III (GIBCO-BRL), in a volume of 10 μl. After incubation at 37°C for 25 min, Tween 20 is added to a final concentration of 0.5%, and a 2.5 μl aliquot is amplified by PCR using primers DAR5 and DAR147. PCR products are cloned using the TA cloning kit and sequenced using an automated ABI Capillary Genetic Analyzer. |
| 体外活性 | YM-90709 强效抑制了 100 pM [125I]-IL-5 与人外周嗜酸性粒细胞和嗜酸性HL-60克隆15细胞上的IL-5R的结合，其IC50值分别为1.0±0.40 μM和0.57±0.21 μM。YM-90709以浓度依赖性方式抑制4 pM IL-5诱导的效应，IC50值为0.45±0.024 μM。同时，YM-90709还能抑制高浓度(12 和 40 pM)IL-5诱导的效应，其IC50值分别为0.89±0.29 μM和1.0±0.22 μM。[1] 作为一种新型的白细胞介素-5受体拮抗剂，YM-90709抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞招募进入气道，与抗IL-5 mAb的作用相同。YM-90709能够抑制IL-5与人嗜酸性粒细胞上的IL-5R的结合，但不抑制GM-CSF与GM-CSFR的结合。此外，YM-90709抑制了IL-5诱导的嗜酸性粒细胞存活和Janus激酶2的酪氨酸磷酸化，但对GM-CSF诱导的没有影响。[2] |
| 体内活性 | YM-90709抑制布朗挪威大鼠抗原诱导的气道炎症。YM-90709是一种新型的IL-5R拮抗剂，具有抗IL-5 mAb对抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到常用于抗体估计的BDF1小鼠气道的效果。[2]这是首次报道YM-90709作为新型IL-5R拮抗剂对抗原诱导的嗜酸性粒细胞和其他白细胞浸润到布朗挪威（BN）大鼠BALF中的体内效应的研究。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.56 mM), Sonication is recommended. DMSO : 18 mg/mL (50.08 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | YM-90709 | JAK2 | Interleukin Related | Interleukin | Inhibitor | inhibit | ILReceptor | IL-5R | IL-5 | IL Receptor | GM-CSF | eosinophils |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Pyroptosis Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Cytokine Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library | Multi-Target Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验该产品被引用文献
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 YM90709【163769-88-8】
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