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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2755890-53-8
- 规格：
1mg/5mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥5416.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥10800.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PF-07258669 |
| 描述 | PF-07258669 is a small-molecule compound and a melanocortin 4 receptor (MC4R) antagonist (IC50 = 13 nM, Ki = 0.46 nM) with high selectivity, oral bioavailability, and favorable pharmacokinetic properties. This compound can be used for research on diseases such as cachexia and anorexia. |
| 体外活性 | 方法：在稳定表达hMC4R的CHO细胞中，通过[¹²⁵I]NDP-α MSH竞争结合实验和cAMP功能实验评估PF-07258669的体外活性。 结果：PF-07258669对hMC4R具有高亲和力（Ki=0.46 nM）和强效拮抗活性（Kb=0.72 nM），对大鼠和犬MC4R亦有高亲和力（Ki分别为0.52 nM和0.094 nM），且对hMC3R、hMC5R选择性较低（Ki分别为340 nM和840 nM），对hMC1R无显著结合。[1] |
| 体内活性 | 方法：为评估PF-07258669的药效和药代动力学特性，在老年大鼠模型中给予PF-07258669 (0.3-10 mg/kg，口服，每日两次，持续22天)，观察其对食欲、食物摄入量和体重的影响；并在大鼠和狗中测定其药代动力学参数。 结果：PF-07258669在老年大鼠模型中可调节食欲，增加每日食物摄入量和体重；在大鼠和狗中的药代动力学特性良好，在狗体内的口服生物利用度为93%。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 关键字 | PF-07258669 | PF07258669 | PF 07258669 | MelanocortinReceptor | Melanocortin Receptor | MC4-R | GTPL12158 | EX-A6871 |
| 相关产品 | Undecylenoyl phenylalanine | 2-MNG | 4-Methyl-6-Methoxycoumarin | BMS-470539 dihydrochloride | Bremelanotide Acetate | [D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) | ACTH (1-17) acetate | Fenoprofen Calcium | α-MSH acetate | α-MSH | (±)-Eriodictyol | MCL0020 |
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文献和实验该产品被引用文献
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 PF-07258669【2755890-53-8】
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