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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
2765625-93-0
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥438.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥196.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥398.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥638.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1192.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1904.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2840.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥6144.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SJ6986 |
| 描述 | SJ6986 is a potent, selective and orally active GSPT1/2 degrader. SJ6986 degrades GSPT1 with a DC 50 of 2.1 nM (D max 99%) [1]. |
| 体外活性 | SJ6986在MV4-11, MHH-CALL-4, MB002, MB004以及HD-MB03细胞系中,分别显示出1.5 nM、0.4 nM、726 nM、336 nM和3583 nM的EC 50值 [1]。在MV4-11细胞的细胞增殖实验中,浓度范围为0-100 μM,孵育时间为3天,结果显示EC 50为1.5 nM [1]。西方印迹分析显示,在MV4-11细胞中,浓度范围为0-10 μM,孵育时间分别为4小时和24小时,结果表明GSPT1的蛋白质水平随剂量和时间的增加而减少 [1]。 |
| 体内活性 | SJ6986在CD1小鼠中,经静脉注射3 mg/kg展现出3.44小时的半衰期(t 1/2),通过口服给药10 mg/kg达到最大浓度时间(t max)为0.25小时,口服生物利用度为84%(%F=84)[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (20.1 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 250 mg/mL (502.61 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (20.1 mM), Solution. |
| 关键字 | SJ-6986 | SJ6986 | SJ 6986 |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Fluorochemical Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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