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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
2641826-39-1
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥252.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥104.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥206.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | NLRP3-IN-10 |
| 描述 | NLRP3-IN-10 (ZVN26391) is a potent NLRP3 inhibitor. NLRP3-IN-10 inhibits IL-1β release with an IC50 value of 251.1 nM. NLRP3-IN-10 attenuates ASC speck formation, leading to suppress activation of NLRP3 inflammasome. |
| 体外活性 | NLRP3-IN-10(0.4, 1.6, 6.4 μM; 40分钟)通过剂量依赖的方式显著抑制LPS-MSU(12小时)在THP-1细胞中诱发的NLRP3炎症体激活[1]。NLRP3-IN-10(0.1-6.4 μM; 1.5小时)对THP-1细胞无细胞毒性,并且(0.1及0.4 μM; 40分钟)避免Nigericin引起的细胞焦亡[1]。NLRP3-IN-10(0.1, 0.2及0.4 μM; 40分钟)以剂量依赖方式减少THP-1细胞上清中caspase-1 p20和IL-1β的处理[1]。NLRP3-IN-10(3 μM及5 μM; 40分钟)减少LPS诱导的THF-α,并且(0.2 μM及0.8 μM; 40分钟)降低THP-1细胞中ASC斑点的比率,表明ASC寡聚体形成受阻[1]。NLRP3炎症体被视为包括引发和激活两个步骤的过程。NLRP3-IN-10(1, 10及100 μM; 40分钟)通过直接与NLRP3互作,抑制LPS诱导的NLRP3引发[1]。 |
| 体内活性 | NLRP3-IN-10(10 mg/kg;静脉注射;单剂量)在LPS预处理的小鼠MSU诱导的腹膜炎模型中,能减少小鼠腹膜中中性粒细胞的浸润,并减少脾脏中IL-1β的含量[1]。在口服给药后,NLRP3-IN-10(10、30、90 mg/kg;口服;单剂量)显示出极低的化合物暴露度(14.6-23.53 μg·h/L)、较差的生物利用度(2.47-13.79%)和高的血浆清除率(2201.58-5551.12 L/h/kg)[1]。NLRP3-IN-10在小鼠中的药代动力学参数如下[1]:给药途径为静脉注射(IV)和口服(PO),静脉注射剂量为10 mg/kg时,AUC 0-t为105.88 μg·h/L,血浆清除率(CL)为133.75 L/h/kg,最大血药浓度(C max)为81.97 μg/L,半衰期(T 1/2)为3.13h,达到最大血药浓度的时间(T max)为0.11h。口服给药时,不同剂量下的生物利用度(F%)分别为13.79%、4.99%和2.47%。实验动物模型为LPS预处理的MSU诱导腹膜炎的C57BL/6J小鼠模型(7周龄,雄性)[1],LPS剂量为1 mg/kg,腹腔注射;MSU剂量为100 mg/kg,静脉注射。给药剂量为10 mg/kg,通过静脉注射,单剂量给药后结果显示,与对照组相比,显著减少了治疗后6小时内小鼠脾脏中IL-1β的释放,以及腹膜中性粒细胞增多的情况。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 4.4 mg/mL (12.05 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | ZVN-26391 | ZVN 26391 | NLRP3-IN-10 | NLRP3 |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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