化合物 NLRP3-IN-10【2641826-39-1】产品图
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化合物 NLRP3-IN-10【2641826-39-1】

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  • TargetMol
  • T61392
  • 2026年07月07日
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    • CAS号:

      2641826-39-1

    • 规格:

      1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg

    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥252.0
    规格:1mg产品价格:¥104.0
    规格:5mg产品价格:¥206.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 NLRP3-IN-10
    描述 NLRP3-IN-10 (ZVN26391) is a potent NLRP3 inhibitor. NLRP3-IN-10 inhibits IL-1β release with an IC50 value of 251.1 nM. NLRP3-IN-10 attenuates ASC speck formation, leading to suppress activation of NLRP3 inflammasome.
    体外活性 NLRP3-IN-10(0.4, 1.6, 6.4 μM; 40分钟)通过剂量依赖的方式显著抑制LPS-MSU(12小时)在THP-1细胞中诱发的NLRP3炎症体激活[1]。NLRP3-IN-10(0.1-6.4 μM; 1.5小时)对THP-1细胞无细胞毒性,并且(0.1及0.4 μM; 40分钟)避免Nigericin引起的细胞焦亡[1]。NLRP3-IN-10(0.1, 0.2及0.4 μM; 40分钟)以剂量依赖方式减少THP-1细胞上清中caspase-1 p20和IL-1β的处理[1]。NLRP3-IN-10(3 μM及5 μM; 40分钟)减少LPS诱导的THF-α,并且(0.2 μM及0.8 μM; 40分钟)降低THP-1细胞中ASC斑点的比率,表明ASC寡聚体形成受阻[1]。NLRP3炎症体被视为包括引发和激活两个步骤的过程。NLRP3-IN-10(1, 10及100 μM; 40分钟)通过直接与NLRP3互作,抑制LPS诱导的NLRP3引发[1]。
    体内活性 NLRP3-IN-10(10 mg/kg;静脉注射;单剂量)在LPS预处理的小鼠MSU诱导的腹膜炎模型中,能减少小鼠腹膜中中性粒细胞的浸润,并减少脾脏中IL-1β的含量[1]。在口服给药后,NLRP3-IN-10(10、30、90 mg/kg;口服;单剂量)显示出极低的化合物暴露度(14.6-23.53 μg·h/L)、较差的生物利用度(2.47-13.79%)和高的血浆清除率(2201.58-5551.12 L/h/kg)[1]。NLRP3-IN-10在小鼠中的药代动力学参数如下[1]:给药途径为静脉注射(IV)和口服(PO),静脉注射剂量为10 mg/kg时,AUC 0-t为105.88 μg·h/L,血浆清除率(CL)为133.75 L/h/kg,最大血药浓度(C max)为81.97 μg/L,半衰期(T 1/2)为3.13h,达到最大血药浓度的时间(T max)为0.11h。口服给药时,不同剂量下的生物利用度(F%)分别为13.79%、4.99%和2.47%。实验动物模型为LPS预处理的MSU诱导腹膜炎的C57BL/6J小鼠模型(7周龄,雄性)[1],LPS剂量为1 mg/kg,腹腔注射;MSU剂量为100 mg/kg,静脉注射。给药剂量为10 mg/kg,通过静脉注射,单剂量给药后结果显示,与对照组相比,显著减少了治疗后6小时内小鼠脾脏中IL-1β的释放,以及腹膜中性粒细胞增多的情况。
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 4.4 mg/mL (12.05 mM), Sonication is recommended.
    关键字 ZVN-26391 | ZVN 26391 | NLRP3-IN-10 | NLRP3
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